药物中间体合成手册

3-氨基吡啶并[3,2-b]噻吩-2-羧酸乙酯

分子式:C10H10N2O2S分子量:222.26
英文名:Ethyl 3-aminopyrido[3,2-b]thiophene-2-carboxylate
性状:浅黄色固体。
用途:络氨酸激酶抑制剂中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

Showalter H D H,Bridges A J,Zhou H R,et al.J Med Chem,1999,42(26):5464.

3-氨基吡啶并[3,2-<i>b</i>]噻吩-2-羧酸乙酯(分子式:C<sub>10</sub>H<sub>10</sub>N<sub>2</sub>O<sub>2</sub>S)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入DMSO 1 mL,氢化钠0.036 g(1.5 mmol),氮气保护下加入巯基乙酸乙酯0.12 ml(1.1 mmol)。反应中有氢气生成。而后加入2-氯-3-氰基吡啶(2)0.14 g(1.0 mmol),反应3 h。将反应物倒入冰水中,生成浅黄色沉淀。过滤,水洗,干燥,得浅黄色固体(1)197 mg,收率89%。

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