1-环丙基-6，7，8-三氟-1，4-二氢-5-硝基-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯

①申永存，邹淑静.中国医药工业杂志，1997，28（4）：151.②朱云飞，申东升，祝宝福.中国新药杂志，2008，17（9）：756.

α-（2，3，4，5-四氟-6-硝基苯甲酰）-β-乙氧基丙烯酸乙酯（3）：于反应瓶中加入2，3，4，5-四氟-6-硝基苯甲酰基乙酸乙酯（2）35 g（0.113 mol），原甲酸三乙酯29 mL（0.174 mol），醋酸酐250 mL，搅拌回流反应3 h。减压浓缩，得化合物（3）39.2 g，收率95%，直接用于下一步反应。

1-环丙基-6，7，8-三氟-1，4-二氢-5-硝基-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯（1）：于反应瓶中加入上述化合物（3）39.0 g（0.107 mol），乙醇100 mL，环丙胺6.2 g（0.109 mol），搅拌回流反应3 h，TLC跟踪反应至完全。减压蒸出乙醇，得化合物（4）。加入DMF 200 mL，无水碳酸钠28.4 g（0.268 mol），于90℃搅拌反应3 h，TLC跟踪反应，一般3 h反应完全。冷却，过滤，得化合物（1）27.1 g，收率71%，mp 263～265℃。