9，10-二氟-7-氧代-2，3-二氢-7H-吡啶并[1，2，3-de]-1，4-苯并噻嗪-6-羧酸乙酯

陈仲强，陈虹.现代药物的制备与合成：第一卷.北京：化学工业出版社，2008：131.

7，8-二氟-2，3-二氢-1，4-苯并噻嗪（3）：于反应瓶中加入3，4-二氟-2-（2-溴乙基）硫基苯胺氢溴酸盐（2）430 g，乙醇500 mL，搅拌加热溶解。用碳酸钠调至pH8，于50℃搅拌反应2 h。回收乙醇后，用氯仿提取。蒸出溶剂，得棕色油状物（3）137.6 g，直接用于下一步反应。

9，10-二氟-7-氧代-2，3-二氢-7H-吡啶并[1，2，3-de][1，4]苯并噻嗪-6-羧酸乙酯（1）：于反应瓶中加入上述化合物（3）137.6 g，乙氧亚甲基丙二酸二乙酯176 g（0.8 mol），于120℃搅拌反应1 h。加入PPA 540 g，于160℃搅拌反应1 h。冷却，加入300 mL水，温热搅拌1 h。冷却，过滤。滤饼用DMF重结晶，得白色针状结晶（1）128 g，收率69%，mp 248～250℃。