药物中间体合成手册

2-氨基-4-羟基-6-溴吡啶并[2,3-d]嘧啶

分子式:C7H5BrN4O分子量:241.05
英文名:2-Amino-4-hydroxy-6-bromopyrido[2,3-d]pyrimidine
性状:粉红色固体。
用途:抗癌药洛美曲索(Lometrexol)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

①徐赟,吴晗,刘增路等.中国医药工业杂志,2009,40(3):165.②陈仲强,李泉.现代药物的制备与合成:第二卷.北京:化学工业出版社.2011:131.

2-氨基-4-羟基-6-溴吡啶并[2,3-<i>d</i>]嘧啶(分子式:C<sub>7</sub>H<sub>5</sub>BrN<sub>4</sub>O)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入2,4-二氨基-6-羟基嘧啶(2)55.9 g(0.45 mol),溴代丙二醛67.5 g(0.45 mol),乙醇500 mL,浓盐酸45 mL,搅拌下回流反应24 h。冷却,过滤。滤饼依次用乙醇、乙酸乙酯洗涤,干燥,得粉红色固体(1)106 g,收率99%,mp >250℃(文献值收率91%,mp>300℃)。

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