佐替平

① 陶晓虎，潘强彪，于万胜等.精细化工，2012，29（1）：101.② Ueda I，Sato Y，Maeno S，Umio S.Chem Pharm Bull，1978，26（10）：3058.

8-氯二苯并[b，f]硫杂䓬-10（11H）-酮（3）：于反应瓶中加入化合物（2）21 g（0.075 mol），PPA 25 g，慢慢加热至120℃，搅拌反应1.5 h。趁热倒入200 g冰水中，氯仿提取。合并有机层，依次用5%的氢氧化钠水溶液、水洗涤，无水硫酸钠干燥。过滤，浓缩，乙酸乙酯中重结晶，得浅灰色固体（3）18.1 g，收率93%，mp 121～123℃。

佐替平（1）：于反应瓶中加入化合物（3）52 g，碳酸钾55 g，甲基异丁基酮260 mL（其中含水25.5 mL），回流反应1.5 h。加入新蒸馏的N，N-二甲基氨基氯乙烷57.6 g，继续回流反应5.5 h。加入210 mL水，分出有机层，水层用甲基异丁基酮120 mL提取。合并有机层，无水硫酸镁干燥。过滤，减压浓缩。得到的油状物用环己烷重结晶，得化合物（1）51.3 g，收率77.5%。