药物中间体合成手册

9-氨基四氢吖啶

分子式:C13H14N2分子量:198.26
英文名:9-Aminotetrahydroacridine
性状:白色结晶。mp 182~184℃。溶于氯仿、二氯甲烷、热甲苯。
用途:抗老年痴呆症药物他克林(Tacrine)等的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

孙昌俊,曹晓冉,王秀菊.药物合成反应——理论与实践.北京:化学工业出版社,2007:440.

9-氨基四氢吖啶(分子式:C<sub>13</sub>H<sub>14</sub>N<sub>2</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入邻氨基苯甲腈(2)11.8 g(0.1 mol),环己酮(3)100 mL,无水氯化锌14 g(0.1 mol),加热回流反应30 min。冷却,过滤,滤饼用环己酮洗涤。将滤饼悬浮于400 mL水中,用30%的氢氧化钠溶液调至碱性。用二氯甲烷提取三次。合并提取液,水洗,无水硫酸镁干燥,蒸出二氯甲烷。剩余物以甲苯重结晶,得白色化合物(1)33 g,收率94.2%,mp 182~184℃。

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