盐酸尼卡地平

①张学民，解季芳，管作武等.中国医药工业杂志，1990，21（3）：104.②李小娜，孙志明，娄桂琴.华北煤炭医学院学报，2002，4（6）：700.

2-（3-硝基苯亚甲基）乙酰乙酸氯乙酯（3）：于反应瓶中加入间硝基苯甲醛（2）22.5 g（0.149 mol），乙酰乙酸氯乙酯24.5 g（0.149 mol），异丙醇106 g，室温搅拌反应10 h。减压浓缩，剩余物用氯仿提取，浓缩，冷冻析晶。过滤，干燥，得化合物（3）28.8 g，收率65%，mp 93～94℃。

2，6-二甲基-4-间硝基苯基-1，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸甲酯氯乙酯（4）：于反应瓶中加入上述化合物（3）75 g（0.25 mol），3-氨基丁烯酸甲酯30 g（0.26 mol），无水乙醇180 mL，室温搅拌反应18 h。减压浓缩，冷冻析晶。过滤，干燥，得化合物（4）81.9 g，收率82.3%，mp 134～136℃。

盐酸尼卡地平（1）：于反应瓶中加入上述化合物（4）50 g（0.13 mol），N-甲基苄胺32.5 g（0，.27 mol），甲苯150 mL，回流反应6 h。冷却，加入乙烯稀释，滤去N-甲基苄胺盐酸盐。加入浓盐酸，弃去有机层，水层用氯仿稀释。氯仿层水洗，干燥，浓缩，加入乙酸乙酯搅拌析晶。再重结晶一次，过滤，干燥，得化合物（1）40.3 g，收率61.7%，mp 180～183℃。