尼莫地平

鲍春和，陈子明，杜玉民.中国医药工业杂志，1996，27（7）：295.

2-（3-硝基苯亚甲基）乙酰乙酸异丙酯（3）：于反应瓶中加入间硝基苯甲醛（2）15.1 g（0.1 mol），乙酰乙酸异丙酯16 g（0.11 mol），室温搅拌溶解。加入冰醋酸0.4 mL，哌啶0.6 mL，于40～50℃搅拌至固化（约6～7 h）。继续于40～50℃保温反应4 h。加入乙醇15 mL，回流30 min至固体溶解。冷至0～5℃，析出白色固体。过滤，干燥，得化合物（3）25.1 g，收率90.6%，mp 90～91℃。

尼莫地平（1）：于反应瓶中加入上述化合物（3）27.7 g（0.1 mol），3-氨基巴豆酸甲氧基乙基酯16 g（0.1 mol），于浴温60℃引发反应。反应开始后撤去热源，自然升温至90～100℃（约15 min）。当温度下降至70～80℃时（约30 min），保温搅拌至固化（约2～3 h）。停止搅拌，于70～80℃保温反应6 h。加入25 mL乙醇，加热回流使固体溶解。冷却析晶，过滤，乙醇中重结晶，得淡黄色结晶（1）35.1 g，收率81%，mp 125～126℃。