1-乙基-6，7，8-三氟-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯

①陈仲强，陈虹.现代药物的制备与合成：第一卷.北京：化学工业出版社，2008：133.②申永存，邹淑静，李春香等.华西药学杂志，1997，12（2）：100.

6，7，8-三氟-4-羟基喹啉-3-羧酸乙酯（4）：于反应瓶中加入2，3，4-三氟苯胺（2）1.47 g（0.01 mol），乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯2.16 g（0.01 mol），搅拌下加热至140～150℃，保温反应2 h。蒸出反应中生成的乙醇，生成化合物（3）。加入1，2-二苯乙烷18 mL，升至230～240℃搅拌反应2 h。冷却，过滤，石油醚洗涤，得化合物（4）2.71 g，收率88.3%，直接用于下一步反应。

1-乙基-6，7，8-三氟-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯（1）：于反应瓶中加入上述化合物（4）1.355 g（5 mmol），DMF 15 mL，碳酸钾1.38 g（10 mmol），搅拌下室温慢慢滴加溴乙烷0.82 g（7.5 mmol），加完后于50～60℃继续搅拌反应4 h。冷却，过滤。滤液减压浓缩，得固体。用二氯乙烷重结晶，得化合物（1）1.35 g，收率90.3%，mp 197～200℃。