1-[（4-甲基苯基）磺酰基]-5-氧代-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂䓬-4-腈

①邓登宇，高文磊，赵俊等.中国医药工业杂志，2015，46（9）：939.②Tsunoda T，et al.Heterocycles，2004，63：1113.

2-[（3-氰基丙基）[（4-甲基苯基）磺酰基]氨基]苯甲酸甲酯（3）：于反应瓶中加入2-对甲苯磺酰氨基苯甲酸甲酯（2）95 g（0.331 mol），2-甲基四氢呋喃150 mL，加热溶解。室温加入4-氯丁腈38.6 g（0.373 mol），碳酸钾84.9 g（0.614 mol），碘化钾15.2 g（0.092 mol），搅拌回流反应46 h。冰浴冷却下加入540 mL水，充分搅拌，生成白色粉末。抽滤，干燥，用乙酸乙酯-石油醚（1∶1）重结晶，得化合物（3）93.5 g，收率81%，mp 102.5～103.5℃。

1-[（4-甲基苯基）磺酰基]-5-氧代-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂䓬-4-腈（1）：于反应瓶中加入上述化合物（3）291 g（0.781 mol），DMF 870 mL，搅拌溶解后，冷至-10～0℃，加入叔丁醇钾176 g（1.57 mol），而后于0～5℃搅拌反应2 h。同温下加入水适量，滴加30%的盐酸调至pH7。于5℃搅拌1 h，析出固体。抽滤，滤饼加入适量甲醇中，搅拌下加热溶解。冷至5℃搅拌1 h析晶。抽滤，干燥，得白色固体（1）248 g，收率93%，mp 153～154℃。