1-对甲苯磺酰基-4-氰基-2，3，4，5-四氢-5-氧代-1H-苯并氮杂䓬

①郑登宇，高文磊，赵俊等.中国医药工业杂志，2015，46（9）：939.②仇传菊.中国医药工业杂志，2016，47（10）：1223.

2-[N-（3-氰基丙基）-4-甲基苯磺酰氨基]苯甲酸甲酯（3）：于反应瓶中加入2-对甲苯磺酰氨基苯甲酸甲酯（2）85 g（0.278 mol），4-氯丁腈34.8 g（0.336 mol），乙腈1 L，搅拌溶解，加入碳酸钾77.4 g（0.56 mol）和碘化钾5 g，回流反应46 h。冷至室温，倒入3 L水中，搅拌30 min，析出固体。抽滤，水洗后用乙酸乙酯-石油醚（1∶1）重结晶，得白色固体（3）90 g，收率87.6%，mp 103～105.3℃。

1-对甲苯磺酰基-4-氰基-2，3，4，5-四氢-5-氧代-1H-苯并氮杂䓬（1）：于反应瓶中加入DMF 1.1 L，上述化合物（3）90 g（0.242 mol），搅拌下于-15～0℃分批加入叔丁醇钠47 g（0.49 mol），加完后于0～5℃搅拌反应3 h。加入1 L水，用450 mL浓盐酸淬灭反应，搅拌1 h，析出固体。抽滤，用甲醇重结晶，得浅黄色固体（1）71.5 g，收率87%，mp 153.4～157.5℃。