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  2. 药物化学
  3. 药物中间体合成手册
  4. 缩合反应
共118

缩合反应

1

2'-羟基查尔酮

用途:心脏病治疗药盐酸普罗帕酮(Propafenone hydrochloride)中间体。C15H12O2-224.26、性状:淡黄色粉状固体。mp 84~85℃。

2'-羟基查尔酮
2

2-羟基查尔酮

用途:具有多种生物学活性的黄酮类化合物合成中间体。C15H12O2-224.26、性状:金黄色棱状结晶。mp 84~85℃。

2-羟基查尔酮
3

4-(4-甲氧基-2,3,6-三甲基苯基)-丁-3-烯-2-酮

用途:银屑病治疗药物阿维A酯(Etretinate)中间体。C14H18O2-218.30、性状:无色液体。

4-(4-甲氧基-2,3,6-三甲基苯基)-丁-3-烯-2-酮
4

α-甲基肉桂醛

用途:糖尿病治疗药物依帕司他(Epalrestat)等的中间体。C10H10O-146.19、性状:无色液体。bp 148~151℃/0.5 kPa。1.6049。溶于乙醚、乙酸乙酯、氯仿,不溶于水。

α-甲基肉桂醛
5

5-[(4-羟基苯基)甲基]-2,4-噻唑烷二酮

用途:糖尿病治疗药盐酸吡格列酮(Pioglitatone hydrochloride)中间体。C10H9NO3S-223.25、性状:白色固体。mp 151~152.5℃。

5-[(4-羟基苯基)甲基]-2,4-噻唑烷二酮
6

2-苯亚甲基环戊酮

用途:抗炎类新药开发中间体。C12H12O-172.22、性状:黄色结晶。mp 68~70℃。溶于醇、醚、热石油醚。

2-苯亚甲基环戊酮
7

(E)-3-苯基丙烯腈

用途:重要的人工合成香料。C9H7N-129.16、性状:油状液体。

(E)-3-苯基丙烯腈
8

2,8-二(三氟甲基)喹啉-4-羧酸

用途:抗疟药盐酸甲氟喹(Mefloquine hydrochloride)中间体。C12H5F6NO2-309.17、性状:结晶状固体。

2,8-二(三氟甲基)喹啉-4-羧酸
9

5-(Z)-(3,5-二叔丁基-4-羟基苯基亚甲基)-2-亚氨

用途:非甾体抗炎药甲磺酸达布非龙(Darbufelone mesylate)中间体。C18H24N2O2S-332.46、性状:浅黄色固体。mp 277~279℃。

5-(Z)-(3,5-二叔丁基-4-羟基苯基亚甲基)-2-亚氨基-4-噻唑啉酮
10

米力农

用途:强心药米力农(Milrinone)原料药。C11H10N2O-186.21、性状:淡黄色结晶。

米力农
11

3-甲基-2-环戊烯酮

用途:新药开发中间体。C6H8O-96.13、性状:无色液体。

3-甲基-2-环戊烯酮
12

3-甲基-4-乙氧羰基-2-环己烯酮

用途:维生素E、天然卟吩等的中间体。C10H14O3-182.22、性状:黄色液体。bp 126~128℃/90 Pa。

3-甲基-4-乙氧羰基-2-环己烯酮
13

2-甲氧基-4-(2-硝基-1-丙烯基)苯酚

用途:帕金森病治疗药物卡比多巴(Carbidopa)的中间体。C10H11NO4-209.20、性状:棕黄色结晶。mp 98~100℃。

2-甲氧基-4-(2-硝基-1-丙烯基)苯酚
14

ω-硝基-3,4-二甲氧苯乙烯

用途:治疗高血压、心绞痛和心律失常药物盐酸贝凡洛尔(Bevantolol hydrochloride)中间体。C10H11NO4-209.20、性状:黄色粉末。mp 138~141℃。

ω-硝基-3,4-二甲氧苯乙烯
15

2-(2-硝基乙烯基)噻吩

用途:抗血栓药盐酸噻氯匹定(Ticlopidine hydrochloride)中间体。C6H5NO2S-155.17、性状:黄色固体。mp 80~82℃。

2-(2-硝基乙烯基)噻吩
16

邻甲氧基苯基丙酮

用途:支气管哮喘病治疗药物甲氧非那明(Methoxyphenamine)中间体。C10H12O2-164.20、性状:无色液体。bp 128~130℃/1.86 kPa,150℃/3.99 kPa。

邻甲氧基苯基丙酮
17

去甲文拉法辛

用途:抗抑郁药物去甲文拉法辛(Desmethylvenlafaxine)原料药。C16H25NO2-263.38、性状:白色固体。mp 220~222℃。

去甲文拉法辛
18

苯偶姻

用途:抗癫癎药苯妥英钠(Phenytoinum natricum)、胃病治疗药贝那替嗪(Benactyzine)等的中间体。C14H10O2-210.22、性状:黄色棱状结晶。mp 95~96℃,bp 346~348℃(分解)。溶于醇、醚、氯仿、乙酸乙酯等有机溶剂

苯偶姻
19

5-羟基-4-辛酮(丁偶姻)

用途:具有芳香奶油香和胡桃样的香气,广泛用于软饮料、冰制食品、糖果、烘烤食品中。C8H16O2-144.21、性状:无色液体。bp 90~92℃/173~1.86 kPa。1.4309。

5-羟基-4-辛酮(丁偶姻)
20

4-苯并呋喃乙酸

用途:强效镇痛药伊那朵林(Enadoline)中间体。C10H8O3-176.17、性状:白色固体。mp 110~111℃。

4-苯并呋喃乙酸
21

2,6-二氯-5-氟烟酰乙酸乙酯

用途:喹诺酮类药物吉米沙星(Gemifloxaxin)中间体。C10H8Cl2FNO3-280.08、性状:白色固体。mp 66.1~67.4℃。

2,6-二氯-5-氟烟酰乙酸乙酯
22

2-羟亚氨基-4-羟基-4-甲基-3-氧代戊酸乙酯

用途:高血压的治疗药物奥美沙坦酯(Olmesartan medoxomiI)合成中间体。C8H13NO5-203.19、性状:玻璃态物质。

2-羟亚氨基-4-羟基-4-甲基-3-氧代戊酸乙酯
23

5-乙酰氧基-3-甲基-3-羟基戊酸乙酯

用途:甲瓦龙酸内酯中间体,甲瓦龙酸内酯为生物合成萜类化合物的重要前体。C10H18O5-218.25、性状:无色液体。

5-乙酰氧基-3-甲基-3-羟基戊酸乙酯
24

β-苯基-β羟基丙酸乙酯

用途:药物合成中间体,肉桂酸及其酯等的中间体。C11H14O3-194.23、性状:无色液体。bp 151~154℃/1.6 kPa。溶于醇、醚、氯仿、乙酸乙酯等大部分有机溶剂,难溶于水。

β-苯基-β羟基丙酸乙酯
25

盐酸曲马多

用途:钟为慧,吴窈窕,张兴贤等.中国药物化学杂志,2008,18(6):426.C16H25NO2.HCl-299.84、性状:mp 179.3~180.5℃。 【用途】 钟为慧,吴窈窕,张兴贤等.中国药物化学杂志,2008,18(6):426. 1-间甲氧基苯基-2-二

盐酸曲马多
26

2-氨基二苯甲酮

用途:抗抑郁药坦帕明(Tampramine)等的中间体。C13H11NO-197.24、性状:无色液体。

2-氨基二苯甲酮
27

2-环己基扁桃酸乙酯

用途:治疗尿急、尿频、尿失禁等疾病的药物奥昔布宁(Oxybutynin)等的中间体。C16H22O3-262.35、性状:白色固体。mp 153℃。

2-环己基扁桃酸乙酯
28

α-环戊基扁桃酸

用途:抗胆碱药格隆溴铵(Glycopyrronium bromide)中间体。C13H16O3-220.27、性状:bp 112~114℃/266 Pa。

α-环戊基扁桃酸
29

8-烯丙基-1,4-二氧杂螺[4,5]癸烷-8-醇

用途:镇痛药盐酸伊那朵林(Enadoline hydrochloride)中间体。C11H18O3-198.26、性状:白色固体。mp 74~76℃。

8-烯丙基-1,4-二氧杂螺[4,5]癸烷-8-醇
30

(S)-α,α-二苯基-2-吡咯烷甲醇

用途:手性催化剂或配体,用于沙美特罗(Salmeterol)、西替利嗪(Cetirizine)和卡比沙明(Carbinoxamine)等的合成。C17H19NO-253.34、性状:无色液体。bp 122~124℃/0.665 kPa。

(S)-α,α-二苯基-2-吡咯烷甲醇
31

7-氯-2-氧代庚酸乙酯

用途:肾肽酶抑制剂西司他汀(Cilastatin)等的中间体。C9H15ClO4-222.67、性状:无色液体。

7-氯-2-氧代庚酸乙酯
32

4-二甲氨基丁醛缩二乙醇

用途:抗偏头痛药舒马曲坦(Sumatriptan)、抗偏头痛药佐米曲坦(Zolmitriptan)等的中间体。C10H23NO2-189.30、性状:无色或淡黄色液体。

4-二甲氨基丁醛缩二乙醇
33

环丙基-2-氟苄基酮

用途:抗血小板药物普拉格雷(Prasugrel)等的中间体。C11H11FO-178.21、性状:油状液体。

环丙基-2-氟苄基酮
34

2-甲基-3-(1-吡咯烷基)-1-[4-(三氟甲基)苯基]丙

用途:肌肉松弛药盐酸兰吡立松(Lanperisone hydrochloride)的中间体。C15H18F3NO-285.31、性状:白色固体。mp 88~90℃。

2-甲基-3-(1-吡咯烷基)-1-[4-(三氟甲基)苯基]丙酮
35

2-[N-甲基-N-(1-萘甲基)氨基]乙基苯基酮

用途:抗真菌药盐酸奈替芬(Naftifine hydrochloride)等的中间体。C21H21NO-303.40、性状:无色液体。bp 100~103℃/2.66 kPa。

2-[N-甲基-N-(1-萘甲基)氨基]乙基苯基酮
36

2-二甲氨基甲基-1-环己酮

用途:镇痛药盐酸曲马多(Tramadol hydrochloride)中间体。C9H17NO-155.24、性状:白色固体。mp 130~131℃。

2-二甲氨基甲基-1-环己酮
37

2-(3,4-亚甲二氧基苄基)丙烯酸

用途:心脏病治疗药法西多曲(Fasidotril)等的中间体。C11H10O4-206.20、性状:黄色固体。mp 47~53℃。溶于氯仿、乙醇、乙醚,可溶于水。

2-(3,4-亚甲二氧基苄基)丙烯酸
38

假石榴碱

用途:止吐药盐酸格拉司琼(Granisetron hydrocholride)等的中间体。C9H15NO-153.22、性状:白色结晶,mp 168~170℃。溶于二氯甲烷、乙酸、苯,极易溶于乙醇。

假石榴碱
39

吲哚-3-乙酸

用途:抗炎药吲哚美辛(Indometacin)等的中间体。是最早发现的植物激素。C10H9NO2-175.20、性状:淡黄色固体。mp 140~144℃。

吲哚-3-乙酸
40

3-(4'-乙酰氨基苯甲酰基)丁腈

用途:心脏病治疗药左西孟坦(Levosimendan)、强心、降压药盐酸匹莫苯(Pimobendan hydrochloride)等的中间体。C13H14N2O2-230.26、性状:淡黄色固体。mp 55~56℃。

3-(4'-乙酰氨基苯甲酰基)丁腈
41

5-甲氧基吲哚

用途:治疗便秘为主的肠易激综合征药物马来酸替加色罗(Tegaserod malate)中间体。C9H9NO-147.18、性状:片状结晶,mp 335℃(dec)。

5-甲氧基吲哚
42

1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸

用途:高血压病治疗药喹那普利(Quinapril)中间体。C10H11NO2-177.20、性状:无色或浅黄色液体。

1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸
43

6-甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉

用途:生物碱育亨宾(Yohimbine)的中间体。C10H13NO-163.22、性状:白色结晶。mp 180℃。

6-甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉
44

硫酸氯吡格雷

用途:心脏病治疗药硫酸氯吡格雷(Clopidogrel sulfate)原料药。C16H16ClNO2S·H2SO4-419.90、性状:黄色固体,mp 48~49℃。

硫酸氯吡格雷
45

3-(4-氯-1,2,5-噻二唑-3-基)吡啶

用途:阿尔茨海默病治疗药物草酸占诺美林(Xanomeline oxalate)中间体。C7H4ClN3S-197.64、性状:无色片状结晶,mp 274~277℃。

3-(4-氯-1,2,5-噻二唑-3-基)吡啶
46

2-氨基-5,8-二甲氧基-1,2,3,4-四氢萘-2-羧酸

用途:抗肿瘤药盐酸氨柔比星(Amrubicin hydrochloride)的合成中间体。C13H17NO4-251.28、性状:白色结晶。

2-氨基-5,8-二甲氧基-1,2,3,4-四氢萘-2-羧酸
47

苯甘氨酸

用途:氨苄青霉素、头孢氨苄、头孢拉定等<i>β</i>-内酰胺类抗生素中间体苯甘氨酸的合成,苯甘氨酸也用于合成多肽激素和多种农药。C8H9NO2-151.16、性状:白色固体。mp 89~90℃。

苯甘氨酸
48

2-苯基-2-苯氨基乙腈

用途:新药合成中间体。C14H12N2-208.26、性状:白色固体。mp 152~153℃,Rf=0.16(5%MeOH/CH2Cl2)。

2-苯基-2-苯氨基乙腈
49

N-甲氧基-N-甲基氨基苯乙酸

用途:合成多肽及药物的中间体。C10H13NO3-195.22、性状:固体。+94.5o(c=0.825,CHCl3)。

N-甲氧基-N-甲基氨基苯乙酸
50

(S)-2-[(R)-1-苯基乙氨基]-2-[1-(4-甲基苯磺酰基

用途:头孢类抗生素新药中间体。C25H24N2O4S-448.54、性状:类白色结晶,mp 220℃。

(S)-2-[(R)-1-苯基乙氨基]-2-[1-(4-甲基苯磺酰基)-1H-吲哚-3-基]乙酸
51

2-甲氧基-5-氟嘧啶-4(3H)-酮

用途:抗癌药5-氟脲嘧啶(5-Fluorouracil)中间体。C5H5FN2O2-144.11、性状:无色液体。

2-甲氧基-5-氟嘧啶-4(3H)-酮
52

α-甲酰基苯乙酸乙酯

用途:治疗各种原因引起的白细胞减少、再生障碍性贫血等的药物利可君(Leucoson,Leukogen)等的中间体。C11H12O3-192.21、性状:黄褐色固体。mp 103~110℃。

α-甲酰基苯乙酸乙酯
53

2-氧代戊二酸

用途:运动营养饮料等的成分,氨基酸、多肽合成前体的中间体。C5H6O5-146.10、性状:mp 16~17℃。bp 205℃(分解),170~172℃/1.87 kPa,160℃/1.6 kPa。溶液乙醇、乙醚,不溶于水。

2-氧代戊二酸
54

苯基丙二酸二乙酯

用途:镇静药苯巴比妥(Phenobarbital)、抗癫痫药扑米酮(Primidome)等的中间体。C13H16O4-236.27、性状:淡黄色粉末。mp 129.9~130.3℃。

苯基丙二酸二乙酯
55

3-(4-氯苯亚甲基)-2-氧代环戊烷甲酸甲酯

用途:杀菌剂叶菌唑(Metconazole)等的中间体。C14H13ClO3-264.71、性状:白色结晶。

3-(4-氯苯亚甲基)-2-氧代环戊烷甲酸甲酯
56

3-奎宁环酮盐酸盐

用途:新型抗肿瘤化合物PRIMA-1中间体。C7H11NO·HCl-161.63、性状:白色固体。mp 162~165℃。

3-奎宁环酮盐酸盐
57

1-苄基-3-氧代-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐

用途:安眠药加波沙朵(Gaboxadol)等的中间体。C15H19NO3·HCl-297.78、性状:白色晶体。mp 99~101℃(98~100℃)。

1-苄基-3-氧代-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐
58

N-(1-苯乙基哌啶-4-基)苯胺

用途:阿片类镇痛药芬太尼(Fentanyi)中间体。C19H24N2-280.41、性状:无色液体。

N-(1-苯乙基哌啶-4-基)苯胺
59

N-苄基-3-吡咯烷酮

用途:合成杀虫剂、抗菌药等农药、医药的中间体。C11H13NO-175.23、性状:黄色固体。mp 98~101℃。

N-苄基-3-吡咯烷酮
60

7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂䓬

用途:血管加压素V2受体拮抗药托伐普坦(Tolvaptan)中间体。C10H10ClNO-195.65、性状:淡黄色固体。mp 81~83℃。

7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂䓬
61

α-(2,4-二氯-5-氟苯甲酰基)乙酸甲酯

用途:喹诺酮类抗菌药盐酸环丙沙星(Ciprofloxacin hydrochloride)中间体。C10H7 FCl2O3-265.07、性状:无色液体bp 99~101℃/1.47 kPa。

α-(2,4-二氯-5-氟苯甲酰基)乙酸甲酯
62

β-环丙基-β-丙酮酸乙酯

用途:高血压治疗药利美尼定(Rilmenidine)等的中间体。C8H12O3-156.18、性状:浅黄色油状液体。

β-环丙基-β-丙酮酸乙酯
63

苯甲酰乙酸乙酯

用途:膀胱癌治疗药溴匹利明(Bropirimine)等的中间体。C11H12O3-192.21、性状:白色或淡白色固体。mp 164~169℃。

苯甲酰乙酸乙酯
64

5-甲基异噁唑-3-甲酰胺

用途:消炎镇痛药伊索昔康(Isoxicam)中间体。C5H6N2O2-126.11、性状:无色油状液体。

5-甲基异噁唑-3-甲酰胺
65

3-苯基-3-(二乙氧基膦酰)丙酮酸乙酯

用途:抗病毒新药开发中间体。C15H21O6P-328.30、性状:浅黄色固体。mp 149~152℃。

3-苯基-3-(二乙氧基膦酰)丙酮酸乙酯
66

1-甲基-4-丙基吡唑-3-羧酸乙酯

用途:磷酸二酯酶抑制剂西地那非(Sildenafil)等的中间体。C8H12N2O2-168.20、性状:无色结晶。mp 211~212℃。

1-甲基-4-丙基吡唑-3-羧酸乙酯
67

2-甲基-1,3-环戊二酮

用途:用于多环化合物的制备,甾族化合物合成用中间体。C6H8O2-112.13、性状:bp 96~97℃/3.59 kPa。

2-甲基-1,3-环戊二酮
68

2-甲基-1-环己烯-1-羧酸甲酯

用途:有机合成、药物合成中间体。C9H14O2-154.21、性状:柠檬黄色结晶。mp 130℃。

2-甲基-1-环己烯-1-羧酸甲酯
69

γ-苯基-γ-氰基丙酮酸乙酯

用途:医药、化工中间体。C12H11NO3-217.22、性状:淡黄色固体。mp 74~76℃。

γ-苯基-γ-氰基丙酮酸乙酯
70

4-氟苯甲酰乙腈

用途:非典型性精神病治疗药布南色林(Blonanserin)中间体。C9H6FNO-163.15、性状:油状液体。

4-氟苯甲酰乙腈
71

(R)-6-氰基-5-羟基-3-氧代-N,N-二苯基己酰胺

用途:降血脂药阿托伐他汀钙(Atorvastatin calcium)中间体。C19H18N2O3-322.36、性状:浅黄色固体。mp 153.4~157.5℃。

(R)-6-氰基-5-羟基-3-氧代-N,N-二苯基己酰胺
72

1-对甲苯磺酰基-4-氰基-2,3,4,5-四氢-5-氧代-1

用途:精氨酸加压素(AVP)V1a和V2受体的一种非肽类双重抑制剂盐酸考尼伐坦(Conivaptan hydrochkoride)中间体。C18H16N2O3S-340.40、性状:无色透明液体。bp 140~142℃/0.5 kPa。溶于醇、醚,不溶于水。

1-对甲苯磺酰基-4-氰基-2,3,4,5-四氢-5-氧代-1H-苯并氮杂䓬
73

苯亚甲基丙二酸二乙酯

用途:抗生素羧苄西林钠(Carbenicillin sodium)、抗癫痫药物扑米酮(Primidone)等的中间体。C14H16O4-248.28、性状:mp 142~146℃。

苯亚甲基丙二酸二乙酯
74

3-甲基-4-苯亚甲基-异噁唑-5(4H)-酮

用途:开发抗精神病新药的中间体。C11H9NO2-187.20、性状:白色粉状固体。mp 181~182℃。

3-甲基-4-苯亚甲基-异噁唑-5(4H)-酮
75

(E)-3,4-二甲氧基肉桂酸

用途:抗帕金森病药物伊曲茶碱(Istradefylline)中间体、预防和治疗支气管哮喘和过敏性鼻炎药物曲尼司特(Tranilast)等的中间体。C11H12O4-208.21、性状:白色固体。mp 102~103℃。

(E)-3,4-二甲氧基肉桂酸
76

对甲氧基苯丙酸

用途:心脏病治疗药盐酸艾司洛尔(Esmolol hydrochloride)等的中间体。C10H12O3-180.20、性状:白色粉末或针状结晶。mp 141℃,bp 117℃/1.06 kPa。溶于乙醇、乙醚、苯、乙酸,1 g本品溶于500 mL水(25℃),不溶

对甲氧基苯丙酸
77

3-(呋喃-2-基)丙烯酸

用途:抗血吸虫病药物呋喃丙胺(Furapromide)的中间体,也用于制备庚酮二酸、庚二酸、乙烯呋喃等。C7H6O3-138.12、性状:白色或类白色固体。mp 142~145℃。

3-(呋喃-2-基)丙烯酸
78

非洛地平

用途:治疗高血压、心绞痛的药非洛地平(Felodipine)原料药。C18H19Cl2NO4-384.26、性状:mp 67~69℃。

非洛地平
79

2-苄基丙烯酸

用途:急性腹泻病治疗药消旋卡多曲(Racecadotril)中间体。C10H10O2-162.19、性状:浅黄色固体。mp 82.8~83.6℃。

2-苄基丙烯酸
80

3-苯甲氧羰基-4-(6-甲氧基-2-萘基)-3-丁烯-2-

用途:长效消炎镇痛药萘丁美酮(Nabumetone)中间体。C23H20O4-360.41、性状:白色结晶。mp 66~68℃。

3-苯甲氧羰基-4-(6-甲氧基-2-萘基)-3-丁烯-2-酮
81

3-硝基苯亚甲基乙酰乙酸甲氧基乙酯

用途:钙拮抗剂尼莫地平(Nimodipine)中间体。C14H15NO6-293.28、性状:橙黄色固体。mp 99~101℃。

3-硝基苯亚甲基乙酰乙酸甲氧基乙酯
82

(±)-(E)-7-[3-(4-氟苯基)-1-异丙基-1H-吲哚-2-基

用途:降血脂药氟伐他汀钠(Fluvastatin sodium)中间体。C25H26 FNO4-423.48、性状:白色结晶状固体。mp 135~136℃。bp 300℃。易溶于醚、苯、丙酮、冰醋酸、二硫化碳,溶于乙醇、甲醇、氯仿,微溶于水。

(±)-(E)-7-[3-(4-氟苯基)-1-异丙基-1H-吲哚-2-基]-5-羟基-3-氧代-庚-6-烯酸甲酯
83

肉桂酸

用途:心绞痛治疗药普尼拉明(Prenvlamine)、解痉药米尔维林(Milverine)中间体。C9H8O2-148.16、性状:白色固体。mp 81℃(74℃)。

肉桂酸
84

α-甲基肉桂酸

用途:抗癫痫药甲琥胺(Methsuximide)等的中间体。C10H10O2-162.19、性状:无色斜方或长方晶体。mp 71℃,bp 301.7℃。溶于乙醇、氯仿、乙醚,稍溶于热水,不溶于冷水,有香荚兰豆香,味苦。

α-甲基肉桂酸
85

香豆素

用途:香料及药物合成中间体。香豆素类药物是一类口服抗凝药物。C9H6O2-146.18、性状:白色固体。mp 168~171℃。

香豆素
86

(E)-3-(3,5-二异丙氧基苯基)-2-(4-异丙氧基苯基)丙

用途:白藜芦醇(Resveratrol)等的中间体。C24H30O5-398.50、性状:黄色结晶。mp 151~152℃(苯中结晶)。

(E)-3-(3,5-二异丙氧基苯基)-2-(4-异丙氧基苯基)丙烯酸
87

4-(3,4-二甲氧苯亚甲基)-2-苯基噁唑-5(4H)-酮

用途:抗精神病药物中间体。C18H15NO4-309.32、性状:白色固体。

4-(3,4-二甲氧苯亚甲基)-2-苯基噁唑-5(4H)-酮
88

3-(2-氟-5-羟基苯基)丙氨酸

用途:新药合成中间体。C9H10FNO3-199.18、性状:浅黄色油状液体。

3-(2-氟-5-羟基苯基)丙氨酸
89

4-(3,4-二氯苯基)-3-(乙氧羰基)-4-苯基丁-3-烯酸

用途:抗抑郁药盐酸曲舍林(Sertraline hydrochloride)中间体。C19H16 Cl2O4-379.24、性状:黄色柱状结晶。mp 131~133℃。

4-(3,4-二氯苯基)-3-(乙氧羰基)-4-苯基丁-3-烯酸
90

(E)-2-(4-苄氧基-3-甲氧基苯亚甲基)丁二酸

用途:倍半木脂素threo-3,4-二香草基四氢呋喃阿魏酸酯中间体。C19H18O6-342.35、性状:油状液体。

(E)-2-(4-苄氧基-3-甲氧基苯亚甲基)丁二酸
91

2-(3-氧代环己基)丙酸

用途:消炎镇痛药卡洛芬(Carprofen)中间体。C9H14O3-170.21、性状:无色液体。bp 92~94℃/6.66 Pa。

2-(3-氧代环己基)丙酸
92

2-乙酰基戊二酸二乙酯

用途:抗焦虑药、镇吐药大麻隆(Nabilone)等的中间体。C11H18O5-230.26、性状:白色固体。mp 178.2~179.0℃。

2-乙酰基戊二酸二乙酯
93

盐酸巴氯芬

用途:中枢神经抑制剂盐酸巴氯芬(Baclofen hydrochloride)原料药。C10H12ClNO2·HCl-250.12、性状:油状液体。

盐酸巴氯芬
94

1-(1-甲基-3-氧代-丁基)-2-氧代环戊烷甲酸叔

用途:药物合成,有机合成中间体。C15H24O4-268.35、性状:无色结晶。mp 79~80℃。

1-(1-甲基-3-氧代-丁基)-2-氧代环戊烷甲酸叔丁酯
95

萘丁美酮

用途:消炎药萘丁美酮(Nabumetone)原料药。C15H16O2-228.29、性状:mp 49~50℃,+96.9°(toluene,c=1.2)。

萘丁美酮
96

(S)-3,4,8,8α-四氢-8α-甲基-1,6(2H,7H)-萘二酮

用途:抗癌药紫杉醇合成中间体,天然产物类固醇类化合物合成中间体。C11H14O2-178.23、性状:黏稠液体。

(S)-3,4,8,8α-四氢-8α-甲基-1,6(2H,7H)-萘二酮
97

Z,E-10-十六碳烯醛

用途:桃蛀暝性信息素。C16H30O-238.41、性状:白色至淡黄色结晶性粉末。mp 58~62℃。

Z,E-10-十六碳烯醛
98

4-甲基肉桂酸甲酯

用途:抗凝血药奥扎格雷钠(Ozagrel sodium)等的中间体。C11H12O2-176.22、性状:mp 80~81℃。

4-甲基肉桂酸甲酯
99

9-(4-甲氧基-2,3,4-三甲基苯基)-3,7-二甲基壬-2,4

用途:抗牛皮癣药阿维A酯(Etretinate)中间体。C25H34O3-382.54。、性状:白色粉末。mp 229~231℃。

9-(4-甲氧基-2,3,4-三甲基苯基)-3,7-二甲基壬-2,4,6,8-四烯酸丁酯
100

贝萨罗汀

用途:顽固性皮肤T-细胞淋巴瘤治疗药贝萨罗汀(Bexarotene)原料药。C24H28O2-348.49、性状:白色固体。

贝萨罗汀
101

7-氨基-3-乙烯基-3-头孢烯-4-羧酸

用途:广谱抗生素头孢克肟(Cefixime)中间体。C9H10N2O3S-226.25、性状:白色晶体。mp 56℃。

7-氨基-3-乙烯基-3-头孢烯-4-羧酸
102

(E)-3,4',5-三甲氧基二苯乙烯

用途:白藜芦醇中间体。C17H18O3-270.33、性状:浅黄色液体。

(E)-3,4',5-三甲氧基二苯乙烯
103

1-苯氧基-1-苯基乙烯

用途:有机合成、药物合成中间体。C14H12O-196.21、性状:白色固体。mp 64~65℃。

1-苯氧基-1-苯基乙烯
104

cis-4-异丙烯基环己基甲酸

用途:合成香料中间体。C10H16O2-168.24、性状:浅黄色液体。

cis-4-异丙烯基环己基甲酸
105

对甲氧基苯丙酮

用途:用于治疗支气管哮喘、慢性气管炎等所引起的呼吸困难药物福莫特罗(Formoterol)、治疗心绞痛药物乳酸心可定(Prenylamine Iactate)等的中间体。C10H12O2-164.20、性状:油状液体。

对甲氧基苯丙酮
106

2-(3,5-二甲氧基苯基)辛醛

用途:止吐药大麻隆(Nabilone)中间体。C16H24O3-264.36、性状:无色液体。bp 188℃。

2-(3,5-二甲氧基苯基)辛醛
107

N-甲基-2-(3,4-二甲氧基苯基)乙胺

用途:钙拮抗剂,用于治疗心脏病药物盐酸戈洛帕米(Gallopamil hydrochloride)中间体。C11H17NO2-195.26、性状:浅黄色油状液体。

N-甲基-2-(3,4-二甲氧基苯基)乙胺
108

3,3-二苯基-2,3-环氧丙酸甲酯

用途:治疗肺动脉高压药物安贝生坦(Ambrisentan)的中间体。C16H14O3-254.29、性状:淡黄色固体。mp 149~150℃。为顺反异构体的混合物,顺式∶反式为65∶35。

3,3-二苯基-2,3-环氧丙酸甲酯
109

2-[3-(4-氯苯基)环氧乙烷-2-基]苯并[d]噁唑

用途:药物合成、有机合成中间体。C15H10ClNO2-270.70、性状:淡黄色液体。

2-[3-(4-氯苯基)环氧乙烷-2-基]苯并[d]噁唑
110

3-苄基-α-甲基苯乙醛

用途:抗炎药酮基布洛芬(Ketoprofen)中间体。C16H16O-224.30、性状:透明液体。其盐酸盐为白色固体,mp 132~138℃(128~130℃)。

3-苄基-α-甲基苯乙醛
111

2-甲基-3-羟基吡啶-4,5-二甲酸二乙酯

用途:维生素B6中间体。C12H15NO5-253.25、性状:mp 88~90℃。

2-甲基-3-羟基吡啶-4,5-二甲酸二乙酯
112

6-乙氧基-4α,5,8,8α-四氢萘-1,4-二酮

用途:抗恶性肿瘤抗生素盐酸伊达比星(Idarubixin hydrochloride)中间体。C12H14O3-206.24、性状:无色晶体,易溶于水及乙醇。

6-乙氧基-4α,5,8,8α-四氢萘-1,4-二酮
113

维生素B6

用途:维生素B6(Vitamin B6)原料药。C8H11NO3·HCl-205.64、性状:白色粉末。mp 113~116℃。

维生素B6
114

去甲斑蝥素

用途:抗癌药去甲斑蝥素(Norcantharidin)原料药。C8H8O4-168.15、性状:无色液体。

去甲斑蝥素
115

环戊二烯

用途:胃病治疗药格隆溴铵(Glycopyrronium bromide)的中间体,也是农药氯丹等的中间体。C5H6-66.10、性状:无色固体。mp 60℃。bp 70~75℃/1.3kPa。溶于氯仿、乙酸乙酯,易溶于水,有弱酸性。

环戊二烯
116

5-巯基-1,2,3-三唑

用途:抗生素丙二醇头孢曲嗪(Cefatrizine propylene glycol)等中间体。C2H3N3S-101.02、性状:类白色固体。

5-巯基-1,2,3-三唑
117

1-苄基-2-苯基-1H-1,2,3-三氮唑

用途:新药开发中间体。C15H13N3-235.29、性状:白色针状结晶。mp 50~51℃。

1-苄基-2-苯基-1H-1,2,3-三氮唑
118

环庚三烯酚酮(2-羟基-2,4,6-环庚三烯-1-酮)

用途:医药、农药、染料等的合成中间体。环庚三烯酚酮类化合物属于次级代谢产物,大多具有抑菌、抗病毒、抗肿瘤、杀虫、抗炎等作用,在新药开发的有重要应用。C7H6O2-122.12、性状:

环庚三烯酚酮(2-羟基-2,4,6-环庚三烯-1-酮)
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