药物中间体合成手册

4-(3,4-二甲氧苯亚甲基)-2-苯基噁唑-5(4H)-酮

分子式:C18H15NO4分子量:309.32
英文名:4-(3,4-Dimethoxybenzylidene)-2-phenyloxazol-5(4H)-one
性状:白色固体。
用途:抗精神病药物中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

Monk K A,Sarapa D,Mohan R S.Synth Commun 2000,30:3167.

4-(3,4-二甲氧苯亚甲基)-2-苯基噁唑-5(4<i>H</i>)-酮(分子式:C<sub>18</sub>H<sub>15</sub>NO<sub>4</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入藜芦醛(2)160 g(0.96 mol),粉状的苯甲酰基甘氨酸192 g(1.07 mol),新熔融的醋酸钠80 g(0.98 mol),300 g醋酸酐,反应体系几乎变为固体。慢慢加热,逐渐熔化,并变为深黄色。尽快熔化后,蒸气浴加热2 h。其间有深黄色结晶析出。加入400 mL乙醇,冰箱中放置过夜。抽滤,冷乙醇洗涤2次,再用100 mL沸水洗涤,干燥,得黄色结晶(1)205~215℃,mp 149~150℃,收率69%~73%。用苯重结晶后,mp 151~152℃。

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