Welch W M,Kraska A R,Sarges R,et al.J Med Chem,1984,27(11):1508.
于反应瓶中加入化合物(2)398 g(1.58 mol),叔丁醇1.5 L,叔丁醇钾169 g(1.5 mol),丁二酸二乙酯402 mL(2.4 mol),氮气保护,搅拌回流16 h。冷至室温,倒入2 L冰水中,用盐酸调至pH1~2,乙酸乙酯提取(1 L×3)。合并有机层,用1 mol/L的氨水提取(1 L×3)。合并氨水层,乙酸乙酯洗涤后,冷至0~5℃,用浓盐酸调至pH1以下,乙酸乙酯提取(2 L×4)。合并有机层,无水硫酸镁干燥。过滤,减压浓缩,得浅黄色油状液体(1)477 g,收率80%。