1-苄基-3-氧代-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐

荣连招，常东亮.中国药物化学杂志，2007，17（3）：166.

于反应瓶中加入N-苄基甘氨酸乙酯（2）15.9 g（82.4 mmol），三乙胺15.2 g（150.5 mmol），甲苯130 mL，搅拌下滴加γ-溴代丁酸乙酯31.2 g（160 mmol）。加完后继续搅拌反应，TLC跟踪至反应完全。冷却，过滤，得化合物（3）的溶液。将其转移至另一反应瓶中，加入乙醇钠10.1 g（148.5 mmol），搅拌加热反应，直至TLC显示反应完全。冷却，慢慢加入乙酸9.0 g，静置分层。分出有机层，减压浓缩。剩余物加入含氯化氢的乙醇溶液，调至pH3，室温搅拌30 min。减压浓缩，加入庚烷，搅拌过夜。过滤，滤饼用庚烷洗涤，真空干燥，得固体（1）14.8 g，收率61%，mp 162～165℃。