药物中间体合成手册

2,8-二(三氟甲基)喹啉-4-羧酸

分子式:C12H5F6NO2分子量:309.17
英文名:2,8-Bis(trifluoromethyl)quinoline-4-carboxylic acid
性状:结晶状固体。
用途:抗疟药盐酸甲氟喹(Mefloquine hydrochloride)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

①Basf.DE 2940443.1981.②陈芬儿.有机药物合成法:第一卷.北京:中国医药科技出版社,1999:815.

2,8-二(三氟甲基)喹啉-4-羧酸(分子式:C<sub>12</sub>H<sub>5</sub>F<sub>6</sub>NO<sub>2</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中,加入水100 mL、氢氧化钠9.6 g(0.24 mol),7-三氟甲基靛红(2)43 g(0.29 mol),1,1,1-三氟丙酮26.8 g(0.24 mol),加热搅拌回流6 h。冷却至室温,搅拌下用2 mol/L盐酸调至pH2.5,析出固体。过滤,水洗,得(1)57 g,收率92.2%。

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