药物中间体合成手册

(S)-2-[(R)-1-苯基乙氨基]-2-[1-(4-甲基苯磺酰基)-1H-吲哚-3-基]乙酸

分子式:C25H24N2O4S分子量:448.54
英文名:S)-2-[(R)-1-Phenylethylamino]-2-[1-(4-tosyl)-1H-indol-3-yl]acetic acid
性状:类白色结晶,mp 220℃。
用途:头孢类抗生素新药中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

Jiang B,Yang C G,Gu X H.Tetrahedron Lett,2001,42(13):2545.

(<i>S</i>)-2-[(<i>R</i>)-1-苯基乙氨基]-2-[1-(4-甲基苯磺酰基)-1<i>H</i>-吲哚-3-基]乙酸(分子式:C<sub>25</sub>H<sub>24</sub>N<sub>2</sub>O<sub>4</sub>S)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入1-对甲苯磺酰基吲哚-3-硼酸(2)316 mg(1 mmol),二氯甲烷8 mL,乙醛酸一水合物92 mg(1 mmol),随后加入(R)-甲基苄基胺121 mg(1 mmol),室温搅拌反应12 h。蒸出溶剂,剩余物用甲醇重结晶,得化合物(1),收率77%,+94.5oc=0.825,CHCl3)。

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