1. TSU.TW
  2. 药物化学
  3. 药物中间体合成手册
  4. 消除反应
共130

消除反应

1

1,1-二氯-2,2-二氟乙烯

用途:麻醉药物甲氧氟烷(Methoxyflurane)的中间体。C2Cl2F2-132.92、性状:挥发性液体。凝固点-127.1~126.7℃(-116℃),bp 20.4℃(19℃),1.555,1.383。

1,1-二氯-2,2-二氟乙烯
2

新己烯

用途:香料、农药甲氰菊酯(Fenpropathrin)等的合成中间体。C6H12-84.16、性状:无色液体。bp 41℃。

新己烯
3

α-溴代肉桂醛

用途:广谱杀菌、防霉、防蛀、除臭剂。C9H7BrO-211.06、性状:白色针状结晶。mp 66~68℃。

α-溴代肉桂醛
4

1,3-环己二烯

用途:重要的有机合成中间体,特别是在Diels-Alder反应中作为双烯体来使用。C6H8-80.13、性状:无色透明液体,bp 80~82℃。0.840,1.475。易溶于乙醚,溶于乙醇,不溶于水。

1,3-环己二烯
5

反丁烯二酸

用途:治疗小红血球型贫血的药物富血铁(Ferrosi fumaras)中间体,食品添加剂酸味剂。富马酸二甲酯是重要的防腐剂。眼病治疗药富马酸依美斯汀(Emedastine fumarate)中间体。C4H4O4-118.07、性状:无色结晶

反丁烯二酸
6

苯乙烯

用途:广谱驱肠虫药盐酸左旋咪唑(Levamisole hydrochloride)等的中间体。C8H8-104.15、性状:无色透明油状液体。

苯乙烯
7

2-乙烯基噻吩

用途:心脑血管疾病治疗药物盐酸噻氯吡啶(Ticlopidine hydrochloride)等的中间体。C6H6S-110.18、性状:无色液体。bp 65~67℃/6.65 kPa。

2-乙烯基噻吩
8

6,6-亚乙二氧基-胆甾-1-烯-3-酮

用途:维生素类药阿法骨化醇(Alfacalcidol)中间体。C29H46O3-442.68、性状:白色固体。

6,6-亚乙二氧基-胆甾-1-烯-3-酮
9

3β-羟基-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮[17α,16α-

用途:甾体抗炎药地夫可特(Deflazacort)中间体。C23H29NO4-383.49、性状:mp 279~280℃。

3β-羟基-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮[17α,16α-d]-2'-甲基噁唑啉
10

6-氯-11β,17α,21-三羟基-孕甾烷-1,4,6-三烯-3

用途:甾体抗炎药氯泼尼醇(Cloprednol)中间体。C23H27ClO6-434.92、性状:mp 184~187℃。

6-氯-11β,17α,21-三羟基-孕甾烷-1,4,6-三烯-3,20-二酮-21-基乙酸酯
11

10-甲氧基-5H-二苯并[b,f]氮杂䓬

用途:抗癫痫药奥卡西平(Oxcarbazepine)合成中间体。C15H13NO-223.27、性状:黄褐色固体。mp 122~124℃。

10-甲氧基-5H-二苯并[b,f]氮杂䓬
12

奥卡西平

用途:抗癫痫药奥卡西平(Oxcarbazepine)原料药。C15H11BrN2O-315.17、性状:白色或淡黄色粉末。mp 221~223℃。于三氯甲烷中略溶,在甲醇、丙酮、二氯甲烷中微溶,在水、乙醇、0.1 mol/L盐酸溶液或0.1 mol/L

奥卡西平
13

丙烯醛缩二乙醇

用途:急性白血病治疗药氨蝶呤钠(Aminopterin sodium)、甲氨蝶呤(Methotrexatum)等的中间体。C7H14O2-130.19、性状:无色液体。bp 123~124℃,1.4020,0.8543。难溶于水,商品中常加入1%氧化钙作稳定剂。

丙烯醛缩二乙醇
14

己烯-1

用途:医药、农药及有机合成等中间体。C6H12-84.16、性状:无色液体。bp 63.5℃。nD1.3837,0.6731。溶于醇、醚、苯、石油醚、氯仿,不溶于水。

己烯-1
15

2-溴丙烯

用途:非去极化型神经肌肉阻断药潘库溴铵(Pancuronium bromide)、哌库溴铵(Pipecuronium bromide)、安眠镇静药西可巴比妥(Secobarbital)等的中间体。C3H5Br-120.98、性状:无色液体。bp 48~49℃/99.5 kPa。

2-溴丙烯
16

粘糠酸

用途:防晒霜紫外线吸收剂。C6H6O4-142.11、性状:白色结晶。mp 290℃(分解),bp 320℃。

粘糠酸
17

(E)-4-己烯-1-醇

用途:食用香料。C6H12O-100.16、性状:无色液体。bp 70~74℃/1.53 kPa。

(E)-4-己烯-1-醇
18

去氢他喷他多

用途:中枢镇痛药琥珀酸去氢他喷他多酯(Succinate dehydro-tapentadol ester)中间体。C14H21NO-219.33、性状:白色结晶性固体。mp 281~285℃(分解)。

去氢他喷他多
19

3-(4-吗啉基)-5,6-二氢-吡啶-2(1H)-酮

用途:抗凝血药阿哌沙班(Apixaban)中间体。C9H14N2O2-182.22、性状:白色粉末。mp 145~148℃。

3-(4-吗啉基)-5,6-二氢-吡啶-2(1H)-酮
20

N-苯基-2,6-二氯苯胺

用途:抗炎药双氯芬酸钠(Diclofenac sodium)中间体。C12H9Cl2N-238.10、性状:黄色结晶性粉末。mp 49.5~50.7℃。

N-苯基-2,6-二氯苯胺
21

2-丁炔二酸

用途:医药中间体,解毒药二巯基丁二酸钠(Sodium dimercaptosucinate)等的中间体。C4H2O4-114.06、性状:无色结晶,有强酸性。mp 175~177℃。

2-丁炔二酸
22

苯乙炔

用途:抗癌化合物炔基脱氧尿苷(5-Ethynyl-2'-deoxyuridine)等的中间体。C8H6-102.14、性状:无色液体。mp -44.8℃,bp 142.4℃,75℃/12 kPa,39℃/2 kPa。0.9300,1.5489。与乙醇、乙醚等混溶,不溶于水。

苯乙炔
23

间氨基苯乙炔

用途:新型抗肿瘤药物盐酸厄洛替尼(Erlotinib hydrochloride)的关键中间体。C8H7N-117.15、性状:淡黄色液体。

间氨基苯乙炔
24

对甲基苯乙炔

用途:新药开发中间体。C9H8-116.16、性状:无色液体。

对甲基苯乙炔
25

3-苯基丙炔醛

用途:利尿药FK-453中间体。C9H6O-130.15、性状:无色液体。

3-苯基丙炔醛
26

苯丙炔酸

用途:心脏病治疗药普尼拉明(Prenvlamine)、香料中间体。C9H6O2-146.15、性状:白色或类白色结晶性固体,mp 135~136℃。溶于乙醇,不溶于水。

苯丙炔酸
27

叔丁基乙炔

用途:抗真菌药特比萘芬(Terbinafine)等的中间体。C6H10-82.15、性状:无色液体,bp 37℃,1.3751。溶于乙醇、乙醚、氯仿、乙酸乙酯,不溶于水。

叔丁基乙炔
28

环丙基乙炔

用途:抗艾滋病药物依法韦仑(Efavirenz)中间体。C5H6-66.10、性状:无色液体。bp 52~53℃。

环丙基乙炔
29

硬脂炔酸[9-十八(碳)炔酸]

用途:苹婆酸、一些保健品、减肥药的中间体。C18H32O2-280.45、性状:白色至浅棕色结晶。mp 46~46.5℃。

硬脂炔酸[9-十八(碳)炔酸]
30

炔丙醛缩二乙醇

用途:重要的有机合成中间体,在天然产物甾族化合物、杂环化合物的合成中有重要的用途。C7H12O-128.17、性状:无色液体。bp 138~139℃,95~96℃/22.61 kPa。溶于乙醇、氯仿、丙酮、苯,不溶于水。

炔丙醛缩二乙醇
31

丙炔腈

用途:急性白血病治疗药物阿糖胞苷(Cytarabine)、盐酸环胞苷(Cyclocytidine hydrochloride)等中间体。C3HN-51.05、性状:无色液体。mp 5℃,bp 42.5℃。 0.8167, 1.3868。与乙醇、乙醚等混溶,难溶于水。暴露

丙炔腈
32

乙氧基乙炔

用途:维生素A的重要中间体。C4H6O-70.09、性状:无色液体。bp 49~51℃/99.62 kPa。

乙氧基乙炔
33

环丙基丙炔酸乙酯

用途:降血脂药匹伐他汀钙(Pitavastatin calcium)的重要中间体。C8H10O2-138.16、性状:无色液体。bp 87~95℃/1.33 kPa。

环丙基丙炔酸乙酯
34

乙基乙炔基醚

用途:喹诺酮类药物中间体。C4H6O-70.09、性状:无色液体。

乙基乙炔基醚
35

(R)-1,2,3,6-四氢-1,3-二甲基-4-[3-(1-甲基乙氧基)

用途:特发性便秘以及肠易激综合症治疗药爱维莫潘(Alvimopan)中间体。C16H23NO-245.36、性状:无色或浅黄色液体。

(R)-1,2,3,6-四氢-1,3-二甲基-4-[3-(1-甲基乙氧基)苯基]吡啶
36

4-乙烯基-N-乙酰基哌啶

用途:抗抑郁药茚达品(Indalpine)的中间体。C9H15NO-153.22、性状:无色液体。

4-乙烯基-N-乙酰基哌啶
37

噻乙吡啶

用途:驱肠虫药噻乙吡啶(Thioethylpyridine)原料药。C11H10BrNS-268.17、性状:结晶性固体。mp 178~180℃。

噻乙吡啶
38

16α-甲基-17α,21-二羟基孕甾-1,4,9(11)-三烯-3

用途:外用甾体抗炎药糠酸莫米松(Mometasone furoate)中间体。C24H30O5-398.50、性状:mp 208℃。

16α-甲基-17α,21-二羟基孕甾-1,4,9(11)-三烯-3,20-二酮-21-基乙酸酯
39

2-溴-6β-4-氟-17α,21-二羟基孕甾-1,4,9-三烯

用途:外用甾体抗炎药二醋酸卤泼尼松(Halopredone diacetate)中间体。C25H28BrFO6-523.40、性状:mp 270~271℃(dec), -89°(CHCl3)。

2-溴-6β-4-氟-17α,21-二羟基孕甾-1,4,9-三烯-3,20-二酮-17,21-基二乙酸酯
40

3,3-二甲基-1-丁烯

用途:生产麝香香料、农药、医药及其他精细化工产品的重要中间体。C6H12-84.16、性状:无色液体。bp 41.2℃,0.6259,1.3763。溶于苯、丙酮、氯仿、石油醚、乙醚等有机溶剂,不溶于水。

3,3-二甲基-1-丁烯
41

N-脲基高部奎宁

用途:抗疟药奎宁(Quinine)中间体。C11H18N2O3-226.28、性状:棱状结晶。mp 163~164℃(分解)。

N-脲基高部奎宁
42

α-亚甲基-γ-丁内酯

用途:该化合物本身具有抗真菌、抗癌等作用,医药、有机合成中间体,多用于新药开发。C5H6O2-98.10、性状:无色油状液体。

α-亚甲基-γ-丁内酯
43

2-亚甲基辛醛

用途:松叶蜂Diprion pini性信息素活性成分的关键中间体。C9H16O-140.23、性状:油状液体。

2-亚甲基辛醛
44

康普瑞汀D-2

用途:抗癌药康普瑞汀D-2原料药。C18H16O4-296.32、性状:白色结晶。mp 154.5~155℃。

康普瑞汀D-2
45

丁炔二酸二乙酯

用途:重要的有机合成中间体。特别是在Diels-Alder反应中作为亲双烯体使用,用于合成环状化合物。C8H10O4-170.17、性状:无色液体。

丁炔二酸二乙酯
46

卢帕他定

用途:鼻炎治疗药卢帕他定(Rupatadine)原料药。C27H27ClN2-414.98、性状:白色固体。mp 60~61℃。

卢帕他定
47

环戊烯

用途:非巴比妥类静脉麻醉剂盐酸氯胺酮(Ketamine hydrochloride)、环戊基苯酚(消毒剂)等的中间体。C5H8-68.12、性状:无色液体。mp -135℃,bp 45~46℃, 0.7720,nD 1.4225。溶于醇、醚、苯、丙酮、氯仿,不溶于

环戊烯
48

α-(2,2-二苯基乙烯基)吡啶

用途:冠状动脉扩张药派克昔林(Perhexiline)等的中间体。C19H15N-257.33、性状:结晶性固体。

α-(2,2-二苯基乙烯基)吡啶
49

对氟苯乙烯

用途:药物合成、有机合成中间体。C8H7F-122.14、性状:无色液体。

对氟苯乙烯
50

对氟-α-甲基苯乙烯

用途:抗抑郁剂和治疗痴呆症药物帕罗西汀(Paroxetine)中间体。C9H9F-136.17、性状:无色液体。

对氟-α-甲基苯乙烯
51

2-乙烯基吡啶

用途:矽肺病治疗药克矽平(Oxypovidinum)、眩晕、头晕、呕吐或耳鸣等症治疗药倍他定盐酸盐(Betahistine hydrochloride)中间体。C7H7N-105.14、性状:无色液体。

2-乙烯基吡啶
52

枸橼酸托瑞米芬

用途:用于绝经后妇女雌激素受体阳性或不详的转移性乳腺癌治疗药物枸橼酸托瑞米芬(Toremifene citrate)原料药。C26H29NO2·C6H8O7-598.09、性状:白色结晶性粉末。 mp 160~162℃。游离碱mp 108~110℃。

枸橼酸托瑞米芬
53

盐酸萘替芬

用途:抗真菌药盐酸萘替芬(Naftifine hydrochloride)原料药。C21H21N·HCl-323.86、性状:结晶。易溶于水,不溶于乙醚。mp 177~179℃。

盐酸萘替芬
54

4-溴-1,1-二(3-甲基-2-噻吩基)-1-丁烯

用途:抗癫痫药物盐酸噻加宾(Tiagabin hydrochloride)中间体。C14H17BrS2-329.31、性状:黄色油状物。

4-溴-1,1-二(3-甲基-2-噻吩基)-1-丁烯
55

盐酸奥沙氟生

用途:抗抑郁药盐酸奥沙氟生(Oxaflozane hydrochloride)原料药。C14H18F3NO·HCl-309.76、性状:结晶。溶于水,不溶于有机溶剂。mp 164℃。

盐酸奥沙氟生
56

2-二甲氨基甲基-4-氯甲基噻唑盐酸盐

用途:胃及十二指肠疾病治疗药尼扎替丁(AXID)等的中间体。C7H11ClN2S·HCl-227.15、性状:结晶性固体。mp 139~141℃。

2-二甲氨基甲基-4-氯甲基噻唑盐酸盐
57

5,6-二脱氧-1,2-O-亚异丙基-α-D-木-5-烯呋喃

用途:含糖新药开发中间体。C9H14O4-186.21、性状:白色固体。mp 61~65℃, -60°(c=2,CHCl3)。

5,6-二脱氧-1,2-O-亚异丙基-α-D-木-5-烯呋喃糖
58

2',3'-二脱氢-2',3'-二脱氧肌苷(2,3-双脱氧脱氢

用途:抗艾滋病药物2,3-双脱氧脱氢肌苷(2',3'-Didehydro-2',3'-dideoxyinosine)原料药。C10H10N4O3-234.21、性状:mp >310℃(MeOH)(文献值 mp >300℃)。

2',3'-二脱氢-2',3'-二脱氧肌苷(2,3-双脱氧脱氢肌苷)
59

16β-乙基雌烷-4-烯-3,17-二酮

用途:甲状腺肥大治疗药奥生多龙(Oxendolone)中间体。C20H28O2-300.44、性状:mp 79~80℃。

16β-乙基雌烷-4-烯-3,17-二酮
60

胆固醇

用途:胆固醇在体内有广泛的生理学功能,是制造激素的重要原料。C27H46O-386.66、性状:mp 147~150℃。不溶于水,易溶于乙醚、氯仿等溶剂。

胆固醇
61

3,4,6-三-O-乙酰基-1,5-脱氢-2-脱氧-D-阿拉伯-

用途:在糖类化合物的合成中有重要用途。C12H16O7-272.25、性状:油状液体。

3,4,6-三-O-乙酰基-1,5-脱氢-2-脱氧-D-阿拉伯-己-1-烯糖
62

二丁醚

用途:有机合成、药物合成中常用的溶剂、萃取剂。C8H18O-130.26、性状:无色液体。bp 142℃,0.7841。与醇、醚、互溶,不溶于水。

二丁醚
63

叔丁基乙基醚

用途:常用作有机溶剂,也可制高纯度的异丁烯。C6H14O-102.18、性状:无色液体。bp 73.1℃, 0.7364, 1.3728。可与水生成共沸物,共沸点为64℃。溶于乙醇、氯仿、苯等有机溶剂,微溶于水。

叔丁基乙基醚
64

二叔丁基乙烯酮

用途:药物合成、有机合成中间体。C10H18O-154.25、性状:浅黄色液体。

二叔丁基乙烯酮
65

3-(氨甲酰甲基)-5-甲基己酸

用途:抗神经痛和癫痫辅助药物普瑞巴林(Pregabalin)等的中间体。C9H17NO3-187.24、性状:白色结晶。mp 107.3~108.5℃。

3-(氨甲酰甲基)-5-甲基己酸
66

己酸酐

用途:用于有机合成,合成酯类和药物。C12H22O3-214.30、性状:无色液体。mp -41℃,bp 254℃,143℃/2.0 kPa。溶于乙醚、氯仿、丙酮,遇水缓慢分解为己酸。

己酸酐
67

苯甲酸酐

用途:有机合成试剂。苯酰化剂,制药、染料工业中间体。C14H10O3-226.22、性状:白色棱形结晶。mp 43℃,bp 360℃,218℃/2.67 kPa。溶于醇、醚、氯仿、丙酮、冰醋酸,不溶于水。

苯甲酸酐
68

硫代羟基乙酸酐

用途:祛痰药盐酸厄多司坦(Erdosteine hydrochloride)中间体。C4H4O3S-132.13、性状:白色针状结晶。mp 98~101℃。

硫代羟基乙酸酐
69

对氯苯甲酸酐

用途:解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药吲哚美辛(Indometacin)中间体。C14H8Cl2O3-295.12、性状:白色结晶。mp 192~193℃。溶于氯仿、丙酮,不溶于水。热水中分解为对氯苯甲酸。

对氯苯甲酸酐
70

尼可酸酐

用途:高脂血症、动脉粥样硬化治疗药肌醇烟酸酯(Inositol nicotinate)等的中间体。C14H10O3-226.23、性状:无色结晶。mp 122~125℃。

尼可酸酐
71

丁二酸酐

用途:抗菌药琥珀单酰诺氟沙星(Norfloxacin succinil)、维生素A和磺胺药、哒嗪酮类药物等的中间体。C4H4O3-100.07、性状:无色斜方形棱状结晶。mp 119.6℃,bp 261℃。溶于醇、氯仿、四氯化碳,微溶于乙醚

丁二酸酐
72

戊二酸酐

用途:降血脂药依替米贝(Ezetimibe)的合成中间体。C5H6O3-114.10、性状:白色针状结晶。mp 55~56℃,bp 287℃,150℃/1.33 kPa。溶于乙醚、乙醇、THF,吸水后生成戊二酸。

戊二酸酐
73

8-氮杂螺[4.5]癸烷-7,9-二酮

用途:抗焦虑药丁螺环酮(Buspirone)的中间体。C9H13NO2-167.21、性状:白色结晶固体。mp 153~154℃。

8-氮杂螺[4.5]癸烷-7,9-二酮
74

辛二酸酐

用途:抗癌药伏立诺他(Vorinostat)中间体。C8H12O3-156.18、性状:白色固体。mp 50~52℃。

辛二酸酐
75

4-苯甲酰氨基-5-(二丙氨基)-5-氧代戊酸

用途:治疗胃溃疡和十二指肠溃疡、胃炎等消化性疾病药物丙谷胺(Proglumide)原料药。C18H25N2O4-334.42、性状:无色结晶或结晶性粉末。mp 148~150℃,易溶于甲醇、氯仿,稍难溶于丙酮,难溶于水及苯。其饱和水

4-苯甲酰氨基-5-(二丙氨基)-5-氧代戊酸
76

2-亚甲基丁二酸酐(衣康酸酐)

用途:药物合成中间体,用于除草剂、杀虫剂的合成。C5H4O3-112.08、性状:无色结晶。mp 70~72℃,bp 114~115℃/1.6 kPa。微溶于醚、苯、氯仿,易溶于水、醇并分解。易吸潮分解。

2-亚甲基丁二酸酐(衣康酸酐)
77

吡啶-2,3-二羧酸酐

用途:医药、除草剂灭草烟(Mazapyr acid)合成中间体。C7H3NO3-149.11、性状:白色固体。mp 136.5~136.9℃。

吡啶-2,3-二羧酸酐
78

3-硝基邻苯二甲酸酐

用途:抗肿瘤药泊马度胺(Pomalidomide)的合成中间体。C8H3NO5-193.12、性状:白色针状结晶。mp 164℃。溶于丙酮、热乙醇、热乙酸,微溶于苯,不溶于水。

3-硝基邻苯二甲酸酐
79

2,4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯

用途:抗肿瘤药苹果酸舒尼替尼(Sunitinib malate)中间体。C9H13NO2-167.21、性状:暗红色固体。mp 73~74℃。

2,4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯
80

2-丙基戊酸

用途:治疗癫痫病药物丙戊酸钠(Sodium valproate)中间体。C8H16O2-144.21、性状:无色或浅黄色液体。bp 221℃,128~130℃/2.66 kPa,120~121℃/1.86 kPa。1.1。难溶于水。

2-丙基戊酸
81

卡洛芬

用途:消炎镇痛药卡洛芬(Carprofen)原料药。C15H12ClNO2-273.72、性状:白色固体。mp 197~198℃。

卡洛芬
82

佐美酸钠

用途:消炎镇痛药佐美酸钠(Zomepirac sodium)原料药。C15H13ClNNaO3·2H2O-349.75、性状:白色结晶。溶于热水、热异丙醇,难溶于冷水。mp 307~309℃。

佐美酸钠
83

酮洛酸氨丁三醇

用途:镇痛药酮洛酸氨丁三醇(Ketorolac tromethamine)原料药。C15H13NO3·H2NC(CH2OH)3-376.41、性状:mp 163~165℃。

酮洛酸氨丁三醇
84

4-哌啶酮盐酸盐

用途:抗过敏药阿司咪唑(Astemizole)等的中间体。C5H9NO·HCl-135.59、性状:白色固体。mp 139~141℃(dec)。

4-哌啶酮盐酸盐
85

1-(2-羟基苯基)-3-苯基-1-丙酮

用途:抗心律失常药普罗帕酮(Propafenone)等的中间体。C15H14O2-226.28、性状:浅黄色结晶。mp 36~37℃,bp 195~201℃/0.53 kPa。溶于醇、醚、氯仿,不溶于水。

1-(2-羟基苯基)-3-苯基-1-丙酮
86

4-甲基-5-乙氧基噁唑

用途:利尿药盐酸西氯他宁(Cicletanine hydrochloride)中间体。C6H9NO2-127.14、性状:无色液体。

4-甲基-5-乙氧基噁唑
87

吡嗪酰胺

用途:抗结核病药药吡嗪酰胺(Pyrazinamide)原料药。C5H5N3O-123.11.、性状:白色片状或针状结晶粉末。mp 189~191℃。溶于沸水,微溶于乙醇。无臭、味苦。

吡嗪酰胺
88

2,6-二氯-3-甲基苯酚

用途:抗炎药甲氯芬那酸(Melcofenamic acid)中间体。C7H6Cl2O-177.03、性状:无色液体。

2,6-二氯-3-甲基苯酚
89

2,6-二氯苯酚

用途:降压药盐酸洛非西定(Lofexidine hydrochloride)等的中间体。C6H4Cl2O-163.00、性状:白色结晶。mp 64.5~75.5℃。

2,6-二氯苯酚
90

环戊酮

用途:重要的有机化工原料,广泛用于医药、农药、香料工业、生物制品以及橡胶工业。C5H8O-84.13、性状:无色液体。mp -51.3℃,bp 131℃,d20 0.94869, 1.4366。微溶于水,有无机酸存在时易聚合。

环戊酮
91

苯基丙酮

用途:苯丙胺、苯基异丙胺等医药中间体。也是杀鼠剂敌鼠钠(Sosium diphacinone)、氯鼠酮(Chlorophacinone)等的中间体。C9H10O-134.18、性状:黄色油状液体。mp -15℃,bp 214℃,100~101℃/1.87 kPa。1.0157,

苯基丙酮
92

丙酮酸

用途:抗高血压药物依那普利(Enalapril)等的中间体。C3H4O3-88.06、性状:无色至浅黄色液体。mp 13.6℃,bp 165℃(分解)。 1.267。能与水、醇、醚混溶,易吸潮,易聚合、分解,有酸味。容易聚合。

丙酮酸
93

1,3-茚二酮

用途:富勒烯合成前体。C9H6O2-146.14、性状:无色针状结晶。mp 130~132℃。溶于乙醇、乙醚、苯,微溶于水。于碱溶液中呈深黄色。

1,3-茚二酮
94

1-乙酰基金刚烷

用途:调节血糖药物沙格列汀(Saxagliptin)等中间体。C12H18O-178.27、性状:白色结晶。mp 55.5~56.5℃(53~54℃)。

1-乙酰基金刚烷
95

3-氰基吡啶

用途:外周血管扩张药烟醇(Nicotinyl alcohol),维生素B等的中间体。C6H4N2-104.11、性状:针状结晶。mp 50℃,bp 240~245℃。溶于水、醇和醚,能升华。

3-氰基吡啶
96

邻溴苯甲腈

用途:主要用于沙坦类、四唑类药物合成中间体。C7H4BrN-182.03、性状:针状结晶(水中)。mp 55.5℃,bp 251~253℃。

邻溴苯甲腈
97

邻氯苯甲腈

用途:疟疾病治疗药硝喹(Nitroquine)、抗真菌药克霉唑(Clotrimazole)等的中间体。C7H4ClN-137.57、性状:针状结晶,mp 43~46℃,bp 232℃,溶于乙醚、乙醇。

邻氯苯甲腈
98

丙二腈

用途:甲氨蝶呤(Methotrexatum)、氨苯蝶啶(Triamterene)、臭氮平(Olanzapine)、左西孟旦(Levosimendan)等的中间体。C3H2N2-66.06、性状:无色冰状结晶。mp 32℃,bp 218~220℃,109℃/2.6 kPa,1.049。溶于水、乙醇

丙二腈
99

富马腈

用途:维生素类药物盐酸吡哆辛(Pyridoxine hydrochloride)中间体。C4H2N2-78.07、性状:白色针状结晶。mp 96℃。

富马腈
100

4-氯丁腈

用途:治疗精神分裂症药物氟哌啶(Benperidol)等的中间体。C4H6ClN-103.54、性状:无色液体。bp 93~96℃/2.67 kPa。

4-氯丁腈
101

邻苯二腈

用途:酞磺胺类药物中间体。C8H4N2-128.14、性状:无色结晶。mp 141℃。可溶于乙醇、易溶于冰醋酸,微溶于水。可升华、可随水蒸气蒸馏。

邻苯二腈
102

4,5-二氯邻苯二甲腈

用途:有机合成中间体。C8H2N2Cl2-197.02、性状:黄色粉末。mp 183~185℃。

4,5-二氯邻苯二甲腈
103

2,6-二氯-5-氟尼克腈

用途:喹诺酮类抗菌药依诺沙星(Enoxacin)等的中间体。C6HCl2FN2-190.99、性状:白色针状结晶。mp 91~93℃。

2,6-二氯-5-氟尼克腈
104

4-氯-3,5-二硝基苯甲腈

用途:过敏性眼病治疗药洛度沙胺氨丁三醇(Lodoxamide tromethamine)中间体。C7H2ClN3O4-227.56、性状:黄色固体。mp 139~141℃。

4-氯-3,5-二硝基苯甲腈
105

己腈

用途:医药(如抗癌药物HCFU)、有机合成中间体。C6H11N-97.16、性状:无色液体。bp 161~163℃。

己腈
106

4-硝基邻苯二甲腈

用途:用作医药、颜料中间体。C8H3N3O2-173.13、性状:浅黄色针状结晶,mp 139~141℃。

4-硝基邻苯二甲腈
107

2-(四唑-1-基)苯甲腈

用途:凝血剂抑制剂中间体。C8H5N5-171.16、性状:白色固体。

2-(四唑-1-基)苯甲腈
108

己二腈

用途:医药合成、有机合成中间体C6H8N2-108.15、性状:无色液体。mp 1℃,bp 295℃,140~142℃/200 Pa。0.9676, 1.4380,溶于乙醇、乙醚,微溶于水。

己二腈
109

(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈

用途:降糖药物维达列汀(Vildagliptin)等的中间体。C7H9ClN2O-172.61、性状:白色固体。mp 58~60℃,mp 62~63℃(文献值65~66℃)。

(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈
110

邻羟基苯甲腈

用途:心脏病治疗药布尼洛尔(Bunitrolol)等的中间体。C7H5NO-119.12、性状:白色固体。mp 92~95℃。

邻羟基苯甲腈
111

对甲苯磺酰甲基异腈

用途:主要用于农药合成。C9H9NO2S-195.24、性状:白色固体。mp 116~117℃(分解)。

对甲苯磺酰甲基异腈
112

噻唑-4-甲酸乙酯

用途:杀菌剂噻菌灵(Thiabendazole)中间体。C6H7NO2S-157.19、性状:类白色固体。mp 52~53℃。

噻唑-4-甲酸乙酯
113

肉桂腈

用途:香料、医药中间体肉桂腈。本身具有抑菌、驱虫作用。C9H7N-129.16、性状:mp 18~20℃,bp 254~255℃。

肉桂腈
114

氢化肉桂腈

用途:药物合成中间体。C9H9N-131.18、性状:无色液体。bp 239~241℃。

氢化肉桂腈
115

4-甲氧基-3-羟基苯甲腈

用途:抗肿瘤药吉非替尼(Gifitinib)中间体。C8H7NO2-149.15、性状:白色固体。

4-甲氧基-3-羟基苯甲腈
116

3-氯-4-三氟甲氧基苯甲腈

用途:医药、农药合成中间体。C8H3ClF3NO-221.57、性状:白色结晶。

3-氯-4-三氟甲氧基苯甲腈
117

对羟基苯甲腈

用途:医药、农药、液晶材料中间体。C7H5NO-119.12、性状:白色结晶,mp 112~113℃。

对羟基苯甲腈
118

3,4-二甲氧基苯甲腈

用途:高血压治疗药甲基多巴(Aldometil)、兽药磺胺增效剂敌菌净(Diaveridine)等的中间体。C9H9NO2-163.18、性状:白色结晶。mp 68~70℃。溶于醇、醚,不溶于水。

3,4-二甲氧基苯甲腈
119

丙炔腈

用途:阿糖胞苷(Cytosine,Arabinoside)、盐酸环胞苷(Cyclocytidine hydrochloride)等的中间体。C3HN-51.05、性状:无色液体。mp 5℃,bp 43.5℃, 0.8167,nD1.3868,易溶于乙醇,微溶于水,暴露于空气或遇光分解。

丙炔腈
120

4-硝基苯腈

用途:用作酪氨酸激酶不可逆抑制剂和蛋白激酶抑制剂等医药中间体。C7H4N2O2-148.12、性状:奶油色结晶性粉末。mp 146~147℃。溶于氯仿醋酸和热乙醇,微溶于水和乙醚。能升华随水蒸气挥发。

4-硝基苯腈
121

柠檬腈

用途:适于配制花香型和果香型化妆品和皂用香精,不宜食用。C10H15N-149.24、性状:无色至淡黄色液体。两种异构体的混合物。

柠檬腈
122

邻氨基苯甲腈

用途:治疗阿尔茨海默病药物他可林(Tacrine)等的中间体。C7H6N2-</sub>118.14、性状:类白色固体。mp 48~50℃。溶于乙醇、乙醚、氯仿、乙酸乙酯,微溶于水。

邻氨基苯甲腈
123

DL-扁桃酸

用途:扁桃酸具有较强的抑菌作用,口服可治疗泌尿系统疾病,也是合成抗生素、周围血管扩张药环扁桃酯(Cyclandelate)等的中间体。C8H8O3-152.15、性状:白色结晶。mp 118~120℃。

DL-扁桃酸
124

苯甘氨酸

用途:抗生素药物阿莫西林钠(Amoxicillin sodium)、头孢氨苄(Cephalexin)、头孢拉定(Cefradine)等的中间体,也用于合成多肽激素和多种农药。C8H9NO2-151.16、性状:白色结晶。

苯甘氨酸
125

琥珀酸西苯唑啉

用途:心脏病治疗药琥珀酸西苯唑啉(Cibenzoline succinate)原料药。C18H18N2·C4H6O4-380.44、性状:白色或类白色结晶。mp 165℃。溶于水(25 mg/mL),不溶于氯仿、乙醚等有机溶剂。

琥珀酸西苯唑啉
126

2,2,3,3-四甲基碘代环丙烷

用途:农药拟除虫菊酯甲氰菊酯(Fenpropathrin)等的中间体。C7H13I-224.08、性状:澄清液体。bp 45~48℃/0.67 kPa, 1.5087。

2,2,3,3-四甲基碘代环丙烷
127

阿托醛

用途:抗炎药舒洛芬(Suprofen)、环氧洛芬钠(Loxoprofen sodium)等的中间体。C9H8O-132.16、性状:无色结晶。mp 38~40℃。

阿托醛
128

5,6,7,8-四氢异喹啉

用途:抗生素头孢喹咪(Cefquinome)中间体。C9H11N-133.19、性状:浅黄色油状液体。

5,6,7,8-四氢异喹啉
129

1,2-二亚甲基环己烷

用途:常作为双烯体用于D-A反应中合成环状化合物,在有机合成中具有一定的用途。C8H12-108.18、性状:无色油状液体。

1,2-二亚甲基环己烷
130

白藜芦醇

用途:又称芪三酚,是肿瘤的化学预防剂,也是对降低血小板聚集,预防和治疗动脉粥样硬化、心脑血管疾病的化学预防剂。具有多种生物学功能的保健品。C14H12O3-228.25、性状:白色固体。mp 256~257℃。

白藜芦醇
缩/展 搜索 回顶部