①Muchowski J M,Cho I S.US 5082951.1992.②陈芬儿.有机药物合成法:第一卷.北京:中国医药科技出版社,1999:589.
酮咯酸(3):于反应瓶中加入化合物(2)600 mg(1.6 mmol),乙醚10 mL,搅拌下加入20%的氢氧化钠水溶液10 mL,剧烈搅拌回流反应24 h。冷却,分出水层,乙醚提取后,有机层弃去。水层用盐酸调至pH2,乙酸乙酯提取3次。合并有机层,加热至70℃反应4 h。减压回收溶剂,得化合物(3)400ng,收率93%,mp 160~161℃。
酮洛酸氨丁三醇(1):于反应瓶中加入化合物(3)200 mg(0.78 mmol),苯15 mL,搅拌溶解。加入氨基丁三醇60 mg(0.78 mmol),搅拌1~2 h。冷却,析晶。过滤,少量乙醚洗涤,干燥,得化合物(1),mp 163~165℃。