盐酸奥沙氟生

Weiintraub P M，Meyer D R，Aiman C E.J Org Chem，1980，45（24）：4989.

3，4-二氢-4-异丙基-2-（3-三氟甲基苯基）-2H-1，4-噁嗪（3）：于反应瓶中，加入（2）15.5 g（53.6 mmol）、对甲基苯磺酸水合物11.2 g（58.9 mmol）和苯400 mL，加热回流2 h，冷至室温，用碳酸氢钠饱和水溶液（200 mL×2）洗涤，有机层用碳酸钾-硫酸镁干燥，活性炭脱色。浓缩，得红棕色液体，减压蒸馏，收集150～155℃/3.33 Pa馏分，得化合物（3）。

盐酸奥沙氟生（1）：于反应釜中加入化合物（3）1.0 g（3.69 mmol）、二氧化铂0.12 g和醋酸75 mL，振摇下通入氢气反应18 h。加入95%乙醇50 mL，硅藻土过滤。浓缩，剩余物用35 g二氧化硅层析，用5.5%氯仿-0.5%甲醇三乙胺洗脱。减压蒸馏，收集52℃/0.67 Pa馏分，得化合物（1）0.66 g，收率66%。用乙酸乙酯溶解，然后加入必需量的干燥氯化氢饱和乙醇液，析出沉淀，过滤，干燥，得结晶（1），mp 164℃。