药物中间体合成手册

卢帕他定

分子式:C27H27ClN2分子量:414.98
英文名:Rupatadine
性状:白色固体。mp 60~61℃。
用途:鼻炎治疗药卢帕他定(Rupatadine)原料药。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

张万全,罗艳,张艳梅.中国医药工业杂志,2006,37(7):433.

卢帕他定(分子式:C<sub>27</sub>H<sub>27</sub>ClN<sub>2</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入化合物(2)8.6 g(0.02 mol),水30 mL,搅拌下向悬浮液中慢慢加入浓硫酸85 mL,全部溶解后于70℃搅拌反应10 h。冷却下慢慢加入25%的氢氧化钠300 mL,氯仿提取3次。合并有机层,水洗,无水硫酸钠干燥。过滤,减压浓缩至干,剩余物用异丙醚重结晶,得化合物(1)6.8 g,收率82%,mp 59~60℃。

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