奥卡西平

张胜建，应丽艳，江海亮，张洪.精细化工，2008，25（12）：1236.

10-溴-5H-二苯并[b，f]氮杂䓬-5-甲酰胺（3）：于500 mL高压反应釜中加入化合物（2）23.2 g，氯仿200 mL，室温通入液氨3.8 g（224 mmol），压力约0.5 MPa，搅拌反应至压力不下降，约需30 h。放出氨，以氮气冲洗。过滤除去生成的氯化铵和溴化铵，氯仿洗涤。合并滤液和洗涤液，减压浓缩，得棕色半固体物（3）20 g，收率98%。

奥卡西平（1）：于反应瓶中加入96%的硫酸200 mL，上述化合物（3）20 g，室温搅拌反应76 h。将反应物倒入4 kg冰水和400 mL二氯甲烷的混合体系中，充分搅拌。分出有机层，水层用二氯甲烷900 mL分3次提取。合并有机层，水洗，无水硫酸钠干燥。过滤，浓缩，得浅黄色结晶。将其加入40 mL DMF和30 mL甲醇的混合溶液中，加热回流，活性炭脱色。趁热过滤，冷却析晶。过滤，少量冷甲醇洗涤，干燥，得淡黄色粉末（1）10.9 g，收率68%，mp 221～223℃。