药物中间体合成手册

2-溴-6β-4-氟-17α,21-二羟基孕甾-1,4,9-三烯-3,20-二酮-17,21-基二乙酸酯

分子式:C25H28BrFO6分子量:523.40
英文名:2-Bromo-6β-4-fluoro-17α,21-dihydroxypregna-1,4,9-triene-3,20-dione-17,21-yl diacetate
性状:mp 270~271℃(dec), -89°(CHCl3)。
用途:外用甾体抗炎药二醋酸卤泼尼松(Halopredone diacetate)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

①陈芬儿.有机药物合成法:第一卷.北京:中国医药科技出版社,1999:201.②Bowers A,et al.Tetrahedron,1959,7:153.

2-溴-6<i>β</i>-4-氟-17<i>α</i>,21-二羟基孕甾-1,4,9-三烯-3,20-二酮-17,21-基二乙酸酯(分子式:C<sub>25</sub>H<sub>28</sub>BrFO<sub>6</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入NN-二甲基甲酰胺70 mL,碳酸锂14 g(173.2 mmol)和溴化锂7 g(80.6 mmol),搅拌下加入化合物(2)7 g(10 mmol),氮气保护下,于130℃搅拌反应1.5 h。反应结束后,冷却,将反应液倒入适量冷水中,析出固体。过滤,水洗,干燥至恒重,得粗品(1)。用丙酮重结晶,得(1)4.8 g,收率91.5%,mp 270~271℃(dec), -89°(CHCl3)。

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