药物中间体合成手册

戊二酸酐

分子式:C5H6O3分子量:114.10
英文名:Glutaric anhydride
性状:白色针状结晶。mp 55~56℃,bp 287℃,150℃/1.33 kPa。溶于乙醚、乙醇、THF,吸水后生成戊二酸。
用途:降血脂药依替米贝(Ezetimibe)的合成中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

Villemin Didier,et al.Synth Commun,1993,23(4):419.

戊二酸酐(分子式:C<sub>5</sub>H<sub>6</sub>O<sub>3</sub>)的合成方法路线及其结构式

于500 mL反应瓶中加入戊二酸(2)65 g(0.5 mol),醋酸酐102 g(94.5 mL,1.0 mol),搅拌下加热回流,直至生成透明液(约1 h),继续回流反应1 h。慢慢冷却,析出固体,冰浴中冷却。抽滤,用40 mL无水乙醚洗涤,真空干燥,得白色固体(1)45 g,收率80%,mp 52~54℃。

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