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  4. 重氮化反应
共48

重氮化反应

1

4-氯-2-氟苯甲酸

用途:治疗心脏、肝脏和肾脏病引起的水肿病的药物阿佐塞米(Azosemide)中间体。C7H4ClFO2-174.56、性状:白色固体。mp 206~208℃。

4-氯-2-氟苯甲酸
2

邻氟甲苯

用途:催眠、镇静药氟西泮(Flurazepam)等的中间体。C7H7F-110.13、性状:无色液体。bp 113~115℃。nD1.4712。1.002。溶于苯、氯仿、乙酸乙酯等有机溶剂,不溶于水。

邻氟甲苯
3

3,4-二甲氧基氟苯

用途:6-氟-L-多巴(6-Fluoro-L-dopa)的中间体。C8H9FO2-156.12、性状:无色液体。bp 94~96℃/1.3 kPa。溶于乙醇、乙醚、氯仿、乙酸乙酯、苯等有机溶剂,不溶于水。 【制备】 ①孙昌俊,曹晓冉,王秀菊.药物

3,4-二甲氧基氟苯
4

间二氟苯

用途:非甾体抗炎、解热、镇痛药氟苯水杨酸(Difunisal)等的中间体。C6H4F2-114.09、性状:无色油状液体。bp 198℃,1.254,nD1.5507。溶于二氯甲烷、氯仿,不溶于水。

间二氟苯
5

2,6-二氯甲苯

用途:降压药盐酸胍法辛(Guanfacine hydrochloride)中间体。C7H6Cl2-161.03、性状:无色液体。mp -13.5℃,bp 200℃,61~62℃/0.4 kPa。能与乙醇、乙醚、苯混溶,不溶于水。

2,6-二氯甲苯
6

2,4-二氯甲苯

用途:利尿药呋塞米(Furosemide,Frusemide)中间体。呋塞米被世界反兴奋剂机构列为违禁药物。C7H6Cl2-161.03、性状:棕色结晶。mp 142~144℃。溶于乙醇、氯仿,不溶于水。

2,4-二氯甲苯
7

2-氯-5-甲基噻唑

用途:新烟碱类杀虫剂氯噻啉(Imidaclothiz)等的中间体。C4H4ClNS-133.53、性状:无色针状或单斜结晶。mp 142℃,加热升华。易溶于醇和乙醚,溶于900份冷水,不溶于甲苯。

2-氯-5-甲基噻唑
8

邻氯苯甲酸

用途:抗真菌药克霉唑(Clotrimazole)、抗精神病药氯丙嗪(Chlorpromazine)、镇咳药氯苯达诺(Clofedanol)等的中间体。C7H5ClO2-156.57、性状:无色液体。bp 75~77℃/1.33 kPa。 -13.98°。

邻氯苯甲酸
9

(S)-2-氯丙酸

用途:新药开发中间体。C3H5ClO2-108.52、性状:黄色固体。mp 41~43℃。溶于氯仿、二氯甲烷、乙醚、乙醇等有机溶剂,不溶于水。

(S)-2-氯丙酸
10

4-氯-3-硝基苯甲醚

用途:甲氧氯普胺(胃复安;Metoclopramide)等的中间体。C7H6ClNO3-187.58、性状:浅黄色油状液体,bp 193~194℃,74~75℃/1.73 kPa,1.657。能与乙醇、乙醚、苯等混溶,可溶于水。

4-氯-3-硝基苯甲醚
11

2-溴吡啶

用途:抗心律失常药丙吡胺(Disopyramide)等的中间体。C5H4BrN-157.92、性状:无色液体。mp -27.8℃,bp 187.7℃,58℃/1.33 kPa,1.4232。能与醇、苯、四氯化碳混溶,不溶于水。

2-溴吡啶
12

邻溴甲苯

用途:心脏病治疗药物溴苄胺(Bretylium)等的中间体。C7H7Br-171.04、性状:无色液体。mp -12.3℃,bp 204℃(195℃)。1.6387,nD1.5809。溶于苯,不溶于水。

邻溴甲苯
13

邻氯溴苯

用途:治疗肾上腺皮质癌及其迁移性癌药物氯苯二氯乙烷等的中间体。C6H4BrCl-191.45、性状:浅黄色液体。

邻氯溴苯
14

2-溴-5-碘甲苯

用途:抗抑郁药SB-245570中间体。C7H6BrI-296.93、性状:浅黄色或类白色泡沫。

2-溴-5-碘甲苯
15

6α-溴青霉烷酸

用途:抗生素药物舒巴坦(Sulbactam)中间体。C8H10BrNO3S-280.14、性状:类白色或浅黄色固体。mp 144~146℃。溶于二氯甲烷、氯仿、乙酸乙酯,不溶于水。

6α-溴青霉烷酸
16

6α,6β-二溴青霉烷酸

用途:抗生素药物舒巴坦(Sulbactam)中间体。C8H9Br2NO3S-359.00、性状:黄色或橘黄色结晶。mp 38.5℃,bp 240℃,191℃/6.67 kPa。溶于醇、醚、丙酮、苯。

6α,6β-二溴青霉烷酸
17

间碘硝基苯

用途:抗癌药甲氧芳芥(Methoxymerphalan)等的中间体。C6H4INO2-249.01、性状:土黄色粉末。

间碘硝基苯
18

对碘苯甲酸

用途:药物合成、有机合成中间体。C7H5IO2-246.02、性状:黄棕色液体。bp 96~97℃/1.3 kPa。

对碘苯甲酸
19

4-氯-2-碘甲苯

用途:医药、农药合成中间体。C7H6ClI-252.48、性状:白色固体。mp 268~272℃。

4-氯-2-碘甲苯
20

3-碘-1H-吡唑并[3,4-b]吡嗪

用途:抗炎新药开发中间体。C5H3IN4-246.01、性状:白色或浅黄色固体。mp 172~177℃。

3-碘-1H-吡唑并[3,4-b]吡嗪
21

N-对碘苯甲酰基谷氨酸

用途:抗癌药甲氨蝶呤(Methotrexate)等的中间体。C12H12INO5-377.13、性状:针状结晶。mp 95~97℃,bp 296℃/0.67 kPa。溶于乙醇、乙醚、氯仿、苯,微溶于水,不溶于石油醚。

N-对碘苯甲酰基谷氨酸
22

间羟基苯乙酮

用途:去氧肾上腺素盐酸盐(Phenylephrine hydrochloride)等的中间体。C8H8O2-136.15、性状:羽毛针状结晶。mp 56~57℃。

间羟基苯乙酮
23

2-溴-4-甲基苯酚

用途:药物及广谱型香料香兰素等的重要中间体。C7H7BrO-187.04、性状:浅黄色固体。mp 47~48℃。

2-溴-4-甲基苯酚
24

对氟苯酚

用途:医药、农药等的合成中间体。头孢类抗生素(Cephalosprorin)等的中间体。C6H5FO-112.10、性状:无色针状结晶。mp 115~116℃。空气中易升华。易溶于乙醇、乙醚、丙酮、乙酸乙酯。30.5℃时水中溶解度

对氟苯酚
25

对羟基苯甲醛

用途:抗菌剂甲氧苄啶(Trimethoprim)、慢性支气管炎治疗药物杜鹃素(Farrerol)、天麻素(Gastrodin)等的中间体。C7H6O2-122.12、性状:无色针状或浅黄色晶体。mp 108℃,bp 240℃,191℃/6.67 kPa。溶于乙醇、乙

对羟基苯甲醛
26

3-羟基苯甲醛

用途:周围动脉闭塞性疾病预防和治疗药物NCX-4016合成中间体。C7H6O2-122.12、性状:红色固体。mp 155.6~156.9℃。

3-羟基苯甲醛
27

6-溴-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺

用途:抗流感药法匹拉韦(Favipiravir)合成中间体。C5H4BrN3O2-218.01、性状:浅棕色粉末。mp 121℃。不能溶于水。

6-溴-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺
28

1,3,5-三溴苯

用途:血管扩张剂盐酸丁咯地尔(Buflomedil hydrochloride)中间体。C6H3Br3-314.80、性状:无色油状液体。

1,3,5-三溴苯
29

2-氯-3-氟溴苯

用途:药物合成中间体。C6H3BrClF-209.45、性状:白色或浅黄色结晶。mp 197~198℃。

2-氯-3-氟溴苯
30

1,2,4-三氮唑-3-羧酸甲酯

用途:抗病毒药利巴韦林(Ribavirin)等的中间体。C4H5N3O2-127.08、性状:无色透明液体。mp -39.8℃,bp 184℃,60~62℃/1.33 kPa。1.4099, 1.551。与乙醇、乙醚、苯混溶,不溶于水。

1,2,4-三氮唑-3-羧酸甲酯
31

间溴甲苯

用途:抗精神病药三氟哌多(Trifluperidol)等的中间体。C7H7Br-171.04、性状:白色结晶。mp 156~158℃。

间溴甲苯
32

四氮唑

用途:抗生素头孢唑啉钠(Cefazolin sodium)、头孢替唑钠(Ceftezole sodium)等的中间体。CH2N4-70.05、性状:类白色固体。

四氮唑
33

2,4-二氯-5-异丙氧基苯肼

用途:除草剂噁草酮(Oxadiazon)等的中间体。C9H12Cl2N2O-235.11、性状:类白色片状结晶。mp 181~183℃。

2,4-二氯-5-异丙氧基苯肼
34

邻乙基苯肼盐酸盐

用途:消炎镇痛药依托度酸(Etodolac)等的中间体。C8H12N2·HCl-172.66、性状:类白色固体。mp 176~176.5℃。

邻乙基苯肼盐酸盐
35

2-肼基苯甲酸盐酸盐

用途:医药、有机合成中间体。C7H8N2O2·HCl-188.61、性状:类白色固体。

2-肼基苯甲酸盐酸盐
36

4-肼基-N-甲基苯甲磺酰胺盐酸盐

用途:偏头疼治疗药舒马曲坦(Sumatriptan)合成中间体。C8H13N3O2S·HCl-251.73、性状:黄色固体。260~262℃(分解)。微溶于水,可溶于冰醋酸。

4-肼基-N-甲基苯甲磺酰胺盐酸盐
37

1H-吲唑-3-羧酸

用途:止吐药格拉司琼(Granisetron)等的中间体。C8H6N2O2-162.14、性状:浅黄色固体。

1H-吲唑-3-羧酸
38

(S)-4-(4-肼基苄基)-1,3-噁唑啉-2-酮盐酸盐

用途:偏头疼治疗药佐米曲普坦(Zolmitriptan)合成中间体。C10H13N3O2·HCl-243.69、性状:白色固体。mp 159~160℃。

(S)-4-(4-肼基苄基)-1,3-噁唑啉-2-酮盐酸盐
39

4-氨基-3-氯苯酚

用途:络氨酸激酶抑制剂替沃扎尼(Tivozanib)合成中间体。C6H6ClNO-143.57、性状:黄色结晶性粉末。mp 200℃(分解)。不溶于水、异丙醇。

4-氨基-3-氯苯酚
40

左西孟旦

用途:心脏病治疗药左西孟旦(Levosimendan)原料药。C14H12N6O-280.26、性状:棕黄色粉末。mp 240~250℃(分解)。微溶于冰醋酸,极微溶于乙醇,几乎不溶于水,可溶于2%的氢氧化钠水溶液。

左西孟旦
41

柳氮磺胺吡啶

用途:磺胺类抗菌药柳氮磺胺吡啶(Sulfasalazine)的原料药。C18H14N2O5S-398.4、性状:砖红色固体。mp >350℃。

柳氮磺胺吡啶
42

巴柳氮钠

用途:溃疡性结肠炎治疗药巴柳氮钠(Balsalazide)的中间体。C17H13N3O6Na2·2H2O-437.32、性状:浅黄色固体。mp 181~183℃。

巴柳氮钠
43

3-乙氧基-4-羟基苯胺

用途:抗原虫药地考喹酯(Decoquinate)中间体。C8H11NO2-153.18、性状:无色液体。

3-乙氧基-4-羟基苯胺
44

2-甲氧基苯腈

用途:药物合成中间体。C8H7NO-133.15、性状:浅黄色油状液体,bp 49~50℃/1.67 kPa。溶于乙醚、苯,可随水蒸气挥发。

2-甲氧基苯腈
45

叠氮苯

用途:氮杂嘌呤类杀菌剂等的中间体。C6H5N3-119.12、性状:类白色或浅黄色结晶。mp 110~112℃。溶于乙酸乙酯、热氯仿,微溶于水。

叠氮苯
46

2-氯-6-巯基苯甲酸

用途:除草剂嘧草硫醚(Pyrithiobac sodium)中间体。C7H5ClO2S-188.58、性状:浅黄色结晶。mp 28.5℃,bp 96~98℃/0.133 kPa,144~145℃/1.6 kPa。溶于乙酸乙酯、氯仿、醇、醚,不溶于水。

2-氯-6-巯基苯甲酸
47

邻氯苯磺酰氯

用途:农药绿磺隆(Chlorsulfuron)等的中间体。C6H4Cl2O2S-211.06、性状:黄色固体。mp 244~246℃。

邻氯苯磺酰氯
48

2-(3,4,5-三氯苯基)-1,2,4-三嗪-3,5-(2H,4H)-二酮-6-

用途:抗球虫新药中间体。C10H4Cl3N3O4-336.52、性状:

2-(3,4,5-三氯苯基)-1,2,4-三嗪-3,5-(2H,4H)-二酮-6-羧酸
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