重氮化反应
14-氯-2-氟苯甲酸 |
用途:治疗心脏、肝脏和肾脏病引起的水肿病的药物阿佐塞米(Azosemide)中间体。C7H4ClFO2-174.56、性状:白色固体。mp 206~208℃。 |
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2邻氟甲苯 |
用途:催眠、镇静药氟西泮(Flurazepam)等的中间体。C7H7F-110.13、性状:无色液体。bp 113~115℃。nD1.4712。1.002。溶于苯、氯仿、乙酸乙酯等有机溶剂,不溶于水。 |
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33,4-二甲氧基氟苯 |
用途:6-氟-L-多巴(6-Fluoro-L-dopa)的中间体。C8H9FO2-156.12、性状:无色液体。bp 94~96℃/1.3 kPa。溶于乙醇、乙醚、氯仿、乙酸乙酯、苯等有机溶剂,不溶于水。 【制备】 ①孙昌俊,曹晓冉,王秀菊.药物 |
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4间二氟苯 |
用途:非甾体抗炎、解热、镇痛药氟苯水杨酸(Difunisal)等的中间体。C6H4F2-114.09、性状:无色油状液体。bp 198℃,1.254,nD1.5507。溶于二氯甲烷、氯仿,不溶于水。 |
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52,6-二氯甲苯 |
用途:降压药盐酸胍法辛(Guanfacine hydrochloride)中间体。C7H6Cl2-161.03、性状:无色液体。mp -13.5℃,bp 200℃,61~62℃/0.4 kPa。能与乙醇、乙醚、苯混溶,不溶于水。 |
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62,4-二氯甲苯 |
用途:利尿药呋塞米(Furosemide,Frusemide)中间体。呋塞米被世界反兴奋剂机构列为违禁药物。C7H6Cl2-161.03、性状:棕色结晶。mp 142~144℃。溶于乙醇、氯仿,不溶于水。 |
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72-氯-5-甲基噻唑 |
用途:新烟碱类杀虫剂氯噻啉(Imidaclothiz)等的中间体。C4H4ClNS-133.53、性状:无色针状或单斜结晶。mp 142℃,加热升华。易溶于醇和乙醚,溶于900份冷水,不溶于甲苯。 |
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8邻氯苯甲酸 |
用途:抗真菌药克霉唑(Clotrimazole)、抗精神病药氯丙嗪(Chlorpromazine)、镇咳药氯苯达诺(Clofedanol)等的中间体。C7H5ClO2-156.57、性状:无色液体。bp 75~77℃/1.33 kPa。 -13.98°。 |
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9(S)-2-氯丙酸 |
用途:新药开发中间体。C3H5ClO2-108.52、性状:黄色固体。mp 41~43℃。溶于氯仿、二氯甲烷、乙醚、乙醇等有机溶剂,不溶于水。 |
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104-氯-3-硝基苯甲醚 |
用途:甲氧氯普胺(胃复安;Metoclopramide)等的中间体。C7H6ClNO3-187.58、性状:浅黄色油状液体,bp 193~194℃,74~75℃/1.73 kPa,1.657。能与乙醇、乙醚、苯等混溶,可溶于水。 |
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112-溴吡啶 |
用途:抗心律失常药丙吡胺(Disopyramide)等的中间体。C5H4BrN-157.92、性状:无色液体。mp -27.8℃,bp 187.7℃,58℃/1.33 kPa,1.4232。能与醇、苯、四氯化碳混溶,不溶于水。 |
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12邻溴甲苯 |
用途:心脏病治疗药物溴苄胺(Bretylium)等的中间体。C7H7Br-171.04、性状:无色液体。mp -12.3℃,bp 204℃(195℃)。1.6387,nD1.5809。溶于苯,不溶于水。 |
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13邻氯溴苯 |
用途:治疗肾上腺皮质癌及其迁移性癌药物氯苯二氯乙烷等的中间体。C6H4BrCl-191.45、性状:浅黄色液体。 |
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142-溴-5-碘甲苯 |
用途:抗抑郁药SB-245570中间体。C7H6BrI-296.93、性状:浅黄色或类白色泡沫。 |
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156α-溴青霉烷酸 |
用途:抗生素药物舒巴坦(Sulbactam)中间体。C8H10BrNO3S-280.14、性状:类白色或浅黄色固体。mp 144~146℃。溶于二氯甲烷、氯仿、乙酸乙酯,不溶于水。 |
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166α,6β-二溴青霉烷酸 |
用途:抗生素药物舒巴坦(Sulbactam)中间体。C8H9Br2NO3S-359.00、性状:黄色或橘黄色结晶。mp 38.5℃,bp 240℃,191℃/6.67 kPa。溶于醇、醚、丙酮、苯。 |
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17间碘硝基苯 |
用途:抗癌药甲氧芳芥(Methoxymerphalan)等的中间体。C6H4INO2-249.01、性状:土黄色粉末。 |
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18对碘苯甲酸 |
用途:药物合成、有机合成中间体。C7H5IO2-246.02、性状:黄棕色液体。bp 96~97℃/1.3 kPa。 |
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194-氯-2-碘甲苯 |
用途:医药、农药合成中间体。C7H6ClI-252.48、性状:白色固体。mp 268~272℃。 |
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203-碘-1H-吡唑并[3,4-b]吡嗪 |
用途:抗炎新药开发中间体。C5H3IN4-246.01、性状:白色或浅黄色固体。mp 172~177℃。 |
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21N-对碘苯甲酰基谷氨酸 |
用途:抗癌药甲氨蝶呤(Methotrexate)等的中间体。C12H12INO5-377.13、性状:针状结晶。mp 95~97℃,bp 296℃/0.67 kPa。溶于乙醇、乙醚、氯仿、苯,微溶于水,不溶于石油醚。 |
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22间羟基苯乙酮 |
用途:去氧肾上腺素盐酸盐(Phenylephrine hydrochloride)等的中间体。C8H8O2-136.15、性状:羽毛针状结晶。mp 56~57℃。 |
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232-溴-4-甲基苯酚 |
用途:药物及广谱型香料香兰素等的重要中间体。C7H7BrO-187.04、性状:浅黄色固体。mp 47~48℃。 |
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24对氟苯酚 |
用途:医药、农药等的合成中间体。头孢类抗生素(Cephalosprorin)等的中间体。C6H5FO-112.10、性状:无色针状结晶。mp 115~116℃。空气中易升华。易溶于乙醇、乙醚、丙酮、乙酸乙酯。30.5℃时水中溶解度 |
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25对羟基苯甲醛 |
用途:抗菌剂甲氧苄啶(Trimethoprim)、慢性支气管炎治疗药物杜鹃素(Farrerol)、天麻素(Gastrodin)等的中间体。C7H6O2-122.12、性状:无色针状或浅黄色晶体。mp 108℃,bp 240℃,191℃/6.67 kPa。溶于乙醇、乙 |
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263-羟基苯甲醛 |
用途:周围动脉闭塞性疾病预防和治疗药物NCX-4016合成中间体。C7H6O2-122.12、性状:红色固体。mp 155.6~156.9℃。 |
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276-溴-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺 |
用途:抗流感药法匹拉韦(Favipiravir)合成中间体。C5H4BrN3O2-218.01、性状:浅棕色粉末。mp 121℃。不能溶于水。 |
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281,3,5-三溴苯 |
用途:血管扩张剂盐酸丁咯地尔(Buflomedil hydrochloride)中间体。C6H3Br3-314.80、性状:无色油状液体。 |
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292-氯-3-氟溴苯 |
用途:药物合成中间体。C6H3BrClF-209.45、性状:白色或浅黄色结晶。mp 197~198℃。 |
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301,2,4-三氮唑-3-羧酸甲酯 |
用途:抗病毒药利巴韦林(Ribavirin)等的中间体。C4H5N3O2-127.08、性状:无色透明液体。mp -39.8℃,bp 184℃,60~62℃/1.33 kPa。1.4099, 1.551。与乙醇、乙醚、苯混溶,不溶于水。 |
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31间溴甲苯 |
用途:抗精神病药三氟哌多(Trifluperidol)等的中间体。C7H7Br-171.04、性状:白色结晶。mp 156~158℃。 |
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32四氮唑 |
用途:抗生素头孢唑啉钠(Cefazolin sodium)、头孢替唑钠(Ceftezole sodium)等的中间体。CH2N4-70.05、性状:类白色固体。 |
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332,4-二氯-5-异丙氧基苯肼 |
用途:除草剂噁草酮(Oxadiazon)等的中间体。C9H12Cl2N2O-235.11、性状:类白色片状结晶。mp 181~183℃。 |
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34邻乙基苯肼盐酸盐 |
用途:消炎镇痛药依托度酸(Etodolac)等的中间体。C8H12N2·HCl-172.66、性状:类白色固体。mp 176~176.5℃。 |
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352-肼基苯甲酸盐酸盐 |
用途:医药、有机合成中间体。C7H8N2O2·HCl-188.61、性状:类白色固体。 |
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364-肼基-N-甲基苯甲磺酰胺盐酸盐 |
用途:偏头疼治疗药舒马曲坦(Sumatriptan)合成中间体。C8H13N3O2S·HCl-251.73、性状:黄色固体。260~262℃(分解)。微溶于水,可溶于冰醋酸。 |
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371H-吲唑-3-羧酸 |
用途:止吐药格拉司琼(Granisetron)等的中间体。C8H6N2O2-162.14、性状:浅黄色固体。 |
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38(S)-4-(4-肼基苄基)-1,3-噁唑啉-2-酮盐酸盐 |
用途:偏头疼治疗药佐米曲普坦(Zolmitriptan)合成中间体。C10H13N3O2·HCl-243.69、性状:白色固体。mp 159~160℃。 |
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394-氨基-3-氯苯酚 |
用途:络氨酸激酶抑制剂替沃扎尼(Tivozanib)合成中间体。C6H6ClNO-143.57、性状:黄色结晶性粉末。mp 200℃(分解)。不溶于水、异丙醇。 |
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40左西孟旦 |
用途:心脏病治疗药左西孟旦(Levosimendan)原料药。C14H12N6O-280.26、性状:棕黄色粉末。mp 240~250℃(分解)。微溶于冰醋酸,极微溶于乙醇,几乎不溶于水,可溶于2%的氢氧化钠水溶液。 |
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41柳氮磺胺吡啶 |
用途:磺胺类抗菌药柳氮磺胺吡啶(Sulfasalazine)的原料药。C18H14N2O5S-398.4、性状:砖红色固体。mp >350℃。 |
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42巴柳氮钠 |
用途:溃疡性结肠炎治疗药巴柳氮钠(Balsalazide)的中间体。C17H13N3O6Na2·2H2O-437.32、性状:浅黄色固体。mp 181~183℃。 |
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433-乙氧基-4-羟基苯胺 |
用途:抗原虫药地考喹酯(Decoquinate)中间体。C8H11NO2-153.18、性状:无色液体。 |
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442-甲氧基苯腈 |
用途:药物合成中间体。C8H7NO-133.15、性状:浅黄色油状液体,bp 49~50℃/1.67 kPa。溶于乙醚、苯,可随水蒸气挥发。 |
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45叠氮苯 |
用途:氮杂嘌呤类杀菌剂等的中间体。C6H5N3-119.12、性状:类白色或浅黄色结晶。mp 110~112℃。溶于乙酸乙酯、热氯仿,微溶于水。 |
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462-氯-6-巯基苯甲酸 |
用途:除草剂嘧草硫醚(Pyrithiobac sodium)中间体。C7H5ClO2S-188.58、性状:浅黄色结晶。mp 28.5℃,bp 96~98℃/0.133 kPa,144~145℃/1.6 kPa。溶于乙酸乙酯、氯仿、醇、醚,不溶于水。 |
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47邻氯苯磺酰氯 |
用途:农药绿磺隆(Chlorsulfuron)等的中间体。C6H4Cl2O2S-211.06、性状:黄色固体。mp 244~246℃。 |
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482-(3,4,5-三氯苯基)-1,2,4-三嗪-3,5-(2H,4H)-二酮-6- |
用途:抗球虫新药中间体。C10H4Cl3N3O4-336.52、性状: |
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