3-碘-1H-吡唑并[3，4-b]吡嗪

匡仁云，郭瑾，周小春，黄春芳.中国医药工业杂志，2010，41（4）：249.

于反应瓶中加入3-氨基-1H-吡唑并[3，4-b]吡嗪（2）3.0 g（0.022 mol），乙腈120 mL，对甲苯磺酸12 g（0.06 mol），冷至10℃，搅拌下滴加由亚硝酸钠2.8 g（0.05 mol）、碘化钾9.2 g（0.05 mol）和20 mL水配成的溶液。加完后升至25℃搅拌反应4 h。加入100 mL水，用1 mol/L的碳酸氢钠溶液约200 mL调至pH9～10，加入2 mol/L的硫代硫酸钠溶液50 mL，搅拌后用二氯甲烷提取3次。合并有机层，无水硫酸钠干燥。过滤，浓缩，剩余物过色谱柱纯化，用二氯甲烷-己烷（5∶1）洗脱，得白色粉末（1）7 g，收率77%，mp 268～272℃。