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  4. 硝化、亚硝化反应
共46

硝化、亚硝化反应

1

5-单硝酸异山梨醇酯

用途:心脏病治疗药物单硝酸异山梨醇酯(Isosorbide 5-mononitrate)原料药。C6H9NO6-191.14、性状:白色针状结晶。mp 90~92℃。

5-单硝酸异山梨醇酯
2

硝化甘油

用途:血管扩张药硝化甘油(Nitroglycerine)原料药、含能材料(炸药)。C3H5N3O9-227.09、性状:无色或黄色澄清油状液体。

硝化甘油
3

萘普西诺

用途:非甾体抗炎药萘普西诺(Naproxcinod)原料药。C18H21NO6-347.37、性状:透明油状物。

萘普西诺
4

4-(3-氯丙氧基)-5-甲氧基-2-硝基苯甲酸甲酯

用途:Aurora激酶抑制剂ZM-447439的合成中间体。C12H14Cl NO6-303.70、性状:黄色固体。mp 63~65℃。

4-(3-氯丙氧基)-5-甲氧基-2-硝基苯甲酸甲酯
5

3-氨基-4-羟基苯甲酸甲酯

用途:抗癌药来那替尼(Neratinib)中间体。C8H9NO3-167.16、性状:白色固体。mp 141~143℃。

3-氨基-4-羟基苯甲酸甲酯
6

3,5-二硝基苯甲酸

用途:维生素D<sub>2</sub>、维生素D<sub>3</sub>、诊断用药泛影酸(Diatrizoic acid)等的中间体。C7H4N2O6-212.12、性状:白色或浅黄色单斜晶体。mp 205~207℃,bp 300~303℃。易溶于醇和冰醋酸,微溶于水、

3,5-二硝基苯甲酸
7

3-(5-硝基-2-呋喃基)丙烯腈

用途:广谱抗菌药呋喃唑酮(Furazolidone)等的中间体。C7H4N2O3-164.12、性状:黄色固体。mp 74~77℃。溶于乙醇、乙醚、氯仿、乙酸乙酯等有机溶剂,不溶于水。

3-(5-硝基-2-呋喃基)丙烯腈
8

4,5-二-(2-甲氧乙氧基)-2-硝基苯甲酸甲酯

用途:抗肿瘤药盐酸埃洛替尼(Erlotinib hydrochloride)合成中间体。C14H19NO8-329.31、性状:浅棕色油状液体。溶于乙醇、乙醚、氯仿、乙酸乙酯等有机溶剂,不溶于水。

4,5-二-(2-甲氧乙氧基)-2-硝基苯甲酸甲酯
9

2-溴-6-硝基苯酚

用途:特发性血小板减少性紫癜(ITP)治疗药物艾曲波帕(Eltrombopag)中间体。C6H4BrNO3-218.01、性状:亮黄色固体。mp 66~70℃。

2-溴-6-硝基苯酚
10

5-硝基-2-糠醛二醋酸酯

用途:消毒防腐药呋喃西林(Nitrofurazone)、敏感菌所致的泌尿系统感染治疗药物呋喃妥因(Furantoin)等的中间体。C9H9NO7-243.17、性状:白色结晶。mp 92.5℃。

5-硝基-2-糠醛二醋酸酯
11

3-(5-硝基呋喃-2-基)丙烯酸

用途:内服抗血吸虫病药物药物呋喃丙胺(Funanbingan)等的中间体。C7H5NO5-183.13、性状:浅黄色结晶性固体。

3-(5-硝基呋喃-2-基)丙烯酸
12

2-氨基-5-硝基吡啶

用途:恶性疟疾治疗药咯萘啶磷酸盐(Malaridine phosphate)等的中间体。C5H5N3O2-139.11、性状:黄色结晶。mp 188℃。溶液乙醇、氯仿、乙酸乙酯,不溶于水,可溶于稀酸。

2-氨基-5-硝基吡啶
13

对硝基乙酰苯胺

用途:镇静药硝基地西泮、解热药非那西汀(Phenacetin,Acetophenetidine)等的中间体。C8H8N2O3-180.16、性状:白色棱状结晶。mp 215~216℃(分解)。溶于热水、醇、醚,几乎不溶于冷水。

对硝基乙酰苯胺
14

间硝基苯甲腈

用途:兽药咪唑苯脲(Imidocarb)、新药开发中间体。C7H4N2O2-148.12、性状:结晶性固体。mp 115~117℃。溶于氯仿、热乙醇、热醋酸,微溶于乙醚、水。

间硝基苯甲腈
15

2-甲基-5-硝基咪唑

用途:抗滴虫药甲硝唑(Metronidazole)等的中间体。C4H5N3O2-127.10、性状:结晶性固体。mp 252~254℃(255℃)。

2-甲基-5-硝基咪唑
16

间硝基苯甲酸

用途:诊断用药醋碘苯酸(Acetrizoic acid)、胆影酸(Adipiodone)等的中间体。C7H5NO4-167.12、性状:白色至微黄色单斜叶片状结晶。mp 142℃。溶于丙酮、氯仿、乙醇、乙醚,微溶于苯、水。

间硝基苯甲酸
17

间硝基苯甲醛

用途:诊断用药(脊髓造影)碘番酸(Iopanoic acid)、诊断用药碘普酸钙(Calcium iopadate)等的中间体。C7H5NO3-151.12、性状:金黄色结晶。mp 58~59℃,bp 164℃/3.06 kPa。溶于醇、醚、氯仿、丙酮,几乎不溶于水

间硝基苯甲醛
18

5-硝基异酞酸

用途:诊断用药新泛影酸钠(Sodium iothalamate)的中间体。C8H5NO6-211.13、性状:白色针状结晶。mp 265℃。易溶于乙醇、乙醚和热水。

5-硝基异酞酸
19

4-硝基邻苯二甲酰亚胺

用途:诊断用药异硫氰酸荧光素(Fluorescein isothiocyanate)等的中间体。C8H4N2O4-192.13、性状:黄色针状或叶状结晶。mp 202℃(180~182℃)。溶于醇、乙酸、丙酮,难溶于热水。

4-硝基邻苯二甲酰亚胺
20

4-硝基苯乙腈

用途:镇痛药左啡诺(Levorphanol)、麻醉类药物乙氧硝唑(Etonitazene)等的中间体。C8H6N2O2-162.15、性状:无色片状结晶。mp 117℃。溶于乙醇、氯仿、乙醚和苯,不溶于水。

4-硝基苯乙腈
21

2,4,5-三氯硝基苯

用途:抗肝吸虫药三氯苯唑(Triclabendazole)等的中间体。C6H2Cl3NO2-226.43、性状:黄色结晶。mp 58.5℃。溶于热乙醇,不溶于水。

2,4,5-三氯硝基苯
22

2,3,4,5-四氟-6-硝基苯甲酸

用途:抗菌药氟喹诺酮类药物司帕沙星(Sparfloxacin)的中间体。C7HF4NO4-239.08、性状:类白色结晶。mp 135~136℃。溶于二氯乙烷、稀碱,不溶于水。

2,3,4,5-四氟-6-硝基苯甲酸
23

4-羟基-3-硝基苯乙酮

用途:平喘药福莫特罗(Formoterol)等的中间体。C8H7NO4-181.15、性状:黄色结晶。mp 132~134℃。

4-羟基-3-硝基苯乙酮
24

1-甲基-4-硝基-5-氯-1H-咪唑

用途:用于器官移植病人的抗排斥反应药物硫唑嘌呤(Azathioprine)等的中间体。C4H4ClN3O2-161.54、性状:白色结晶。mp 148~150℃。

1-甲基-4-硝基-5-氯-1H-咪唑
25

5-溴-8-硝基异喹啉

用途:竞争性AMPA受体拮抗剂SPD502中间体。C9H5BrN2O2-253.05、性状:黄色固体。

5-溴-8-硝基异喹啉
26

3,4-亚甲二氧基苯胺

用途:抗菌药西诺沙星(Cinoxacin)等的中间体。C7H7NO2-137.13、性状:淡黄色固体。mp 37~39℃,bp 95~97℃/0.104~0.133 kPa。溶于乙醇、乙醚、氯仿等有机溶剂。

3,4-亚甲二氧基苯胺
27

6-硝基胡椒酸

用途:抗菌药西洛沙星(Cinoxacin)、心血管药物奥索利酸(Oxolinic acid)等的中间体。C8H5NO6-211.13、性状:浅黄色固体。mp 172~173℃。

6-硝基胡椒酸
28

4-氯-3-硝基苯甲酸

用途:抗凝药物达比加群酯(Dabigatran etexilate)等中间体。C7H4ClNO4-201.57、性状:淡黄色针状结晶。mp 181.6~182.9℃。

4-氯-3-硝基苯甲酸
29

3-(4-硝基苯基)丙酸

用途:抗心律失常药盐酸尼非卡兰(Nifekalant hydrochloride)中间体。C9H9NO4-195.17、性状:淡黄色结晶。mp 192~194℃。

3-(4-硝基苯基)丙酸
30

4-甲氧基-2-硝基苯胺

用途:抗疟药伯氨喹(Primaquine)等的中间体。C7H8N2O3-168.15、性状:深红色棱状结晶。mp 129℃。溶于热水、乙醇、乙醚,难溶于冷水,能随水蒸气挥发。

4-甲氧基-2-硝基苯胺
31

2-乙基-5-硝基苯胺

用途:抗癌药盐酸帕唑帕尼(Pazopanib hydrochloride)等的中间体。C8H10N2O2-166.18、性状:黄色针状结晶。mp 60.8~61.8℃。

2-乙基-5-硝基苯胺
32

6-硝基邻甲苯胺

用途:麻醉药托利卡因(Tolycaine)等的中间体。C7H8N2O2-152.15、性状:橙色或黄色柱状结晶。mp 97℃。溶于醇、醚、苯、氯仿,微溶于水。

6-硝基邻甲苯胺
33

1,2,3,4-四氢-1,1,4,4-四甲基-6-硝基萘

用途:白血病治疗药他米巴罗汀(Tamibarotene)中间体。C14H19NO2-233.31、性状:白色结晶。mp 70~72℃。

1,2,3,4-四氢-1,1,4,4-四甲基-6-硝基萘
34

4,6-二羟基-2-甲基-5-硝基嘧啶

用途:中枢性降压药莫索尼定(Moxonidine)等的中间体。C5H5N3O4-171.10、性状:玫瑰红色结晶。mp 280℃(分解)。

4,6-二羟基-2-甲基-5-硝基嘧啶
35

2,6-二甲基硝基苯

用途:局部麻醉药罗哌卡因(Ropivacaine)、甲哌卡因(Mepivacaine)等的中间体。C8H9NO2-151.16、性状:浅黄色油状液体。bp 224~225℃/99.2 kPa。 1.5224。溶于醇、醚、氯仿等有机溶剂,不溶于水。

2,6-二甲基硝基苯
36

4-氟-3-甲基吡啶-2-甲酸甲酯

用途:抗组胺药氯雷他定(Loratadine)和卢帕他定(Rupatadine)等的中间体。C8H8FNO2-169.16、性状:无色结晶。

4-氟-3-甲基吡啶-2-甲酸甲酯
37

4-氯-7-氟-6-硝基喹唑啉

用途:抗肿瘤药物卡奈替尼(Canertinib)等的中间体。C8H3ClFN3O2-227.58、性状:黄色固体。mp 118~121℃。

4-氯-7-氟-6-硝基喹唑啉
38

L-4-硝基苯丙氨酸

用途:抗癌药溶肉癅素的中间体。C9H10N2O4-210.19、性状:白色固体。

L-4-硝基苯丙氨酸
39

乙酰氨基丙二酸二乙酯

用途:抗癌药消瘤芥(Nitrocaphar)等的中间体。各种氨基酸合成中间体。C9H15NO3-217.22、性状:白色固体。mp 96.5~98℃。bp 185℃/2.67 kPa。溶于热醇,微溶于乙醚、热水。

乙酰氨基丙二酸二乙酯
40

对亚硝基-N,N-二甲苯胺

用途:抗麻风病药物丁氨苯硫脲(Thiambutosine)等的中间体。C8H10N2O-150.18、性状:黄绿色片状或叶状结晶。mp 92.5~93.5℃。易溶于醇、苯,微溶于乙醚,不溶于水,可随水蒸气挥发。

对亚硝基-N,N-二甲苯胺
41

6-氨基-5-亚硝基-1-甲基尿嘧啶

用途:糖尿病治疗药物利格列汀(Linagliptin)中间体。C5H6N4O3-170.13、性状:紫色固体,mp 270℃。

6-氨基-5-亚硝基-1-甲基尿嘧啶
42

5-甲基-5H-二苯并[b,d]氮杂环庚-6,7-二酮-7-

用途:γ-分泌酶抑制剂LY411575合成中间体。C15H12N2O2-252.27、性状:白色针状结晶。

5-甲基-5H-二苯并[b,d]氮杂环庚-6,7-二酮-7-肟
43

N-(2-氯乙基)-N'-环己基-N-亚硝基脲

用途:抗肿瘤药物洛莫司汀(Lomustine)原料药。C9H16ClN3O2-233.78、性状:黄色或浅黄色粉末。mp 90℃。溶于无水乙醇,微溶于丙二醇,几乎不溶于水。

N-(2-氯乙基)-N'-环己基-N-亚硝基脲
44

盐酸尼莫司汀

用途:抗癌药盐酸尼莫司汀(嘧啶亚硝脲;ACUN,Nimustine hydrochloride)原料药。C9H13ClN6O2·HCl-309.15、性状:微黄色结晶。

盐酸尼莫司汀
45

卡莫司汀

用途:抗癌药物卡莫司汀(Carmustine)原料药。C5H9Cl2N3O2-214.05、性状:微黄色结晶或结晶性粉末。mp 30~32℃。溶于乙醇、甲醇及部分有机溶剂,难溶于水。

卡莫司汀
46

α-亚硝基苯乙酮

用途:药物合成中间体。C8H7NO2-149.15、性状:黄色片状结晶。mp 126~128℃。具有令人愉快的气味。

α-亚硝基苯乙酮
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