药物中间体合成手册

4-氯-7-氟-6-硝基喹唑啉

分子式:C8H3ClFN3O2分子量:227.58
英文名:4-Chloro-7-fluoro-6-nitroquinazoline
性状:黄色固体。mp 118~121℃。
用途:抗肿瘤药物卡奈替尼(Canertinib)等的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

吴云登,纪安成,沈义鹏,张爱华.中国医药工业杂志,2010,40(6):404.

4-氯-7-氟-6-硝基喹唑啉(分子式:C<sub>8</sub>H<sub>3</sub>ClFN<sub>3</sub>O<sub>2</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入浓硫酸57 mL,发烟硝酸57 mL,搅拌下加入4-氯-7-氟喹唑啉(2)30 g(0.16 mol),于100℃搅拌反应1 h。冷却,倒入1 L冰水中,充分搅拌。抽滤,水洗,干燥,得黄色固体(1)35.5 g,收率95%,mp 118~121℃。

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