药物中间体合成手册

6-氨基-5-亚硝基-1-甲基尿嘧啶

分子式:C5H6N4O3分子量:170.13
英文名:6-Amino-5-nitroso-1-methyluracil
性状:紫色固体,mp 270℃。
用途:糖尿病治疗药物利格列汀(Linagliptin)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

刘祥生,张毅,张吉泉,王建塔,汤磊.中国医药工业杂志,2016,47(1):4.

6-氨基-5-亚硝基-1-甲基尿嘧啶(分子式:C<sub>5</sub>H<sub>6</sub>N<sub>4</sub>O<sub>3</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入6-氨基-1-甲基尿嘧啶(2)60.0 g(0.43 mol),水300 mL,醋酸120 mL,搅拌下滴加由亚硝酸钠43.5 g(0.63 mol)溶于240 mL水的溶液,加完后于50℃搅拌反应1 h。冷至室温,继续搅拌反应1 h。过滤,水洗,冷乙醇500 mL洗涤,真空干燥,得紫色固体(1)72 g,收率99.8%,mp 270℃。

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