药物中间体合成手册

L-4-硝基苯丙氨酸

分子式:C9H10N2O4分子量:210.19
英文名:4-Nitro-L-phenylalanine
性状:白色固体。
用途:抗癌药溶肉癅素的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

刘金强,钱超,张涛等.高校化学工程学报,2009,23(6):1008.

L-4-硝基苯丙氨酸(分子式:C<sub>9</sub>H<sub>10</sub>N<sub>2</sub>O<sub>4</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入63%的硝酸20 mL,冰浴冷却下滴加98%的硫酸240 mL,控制反应液温度不超过5℃。分批加入L-苯丙氨酸(2)100 g(0.60 mol),保持反应液温度不超过10℃。加完后继续搅拌反应3 h。将反应物倒入1.5 L冰水中,析出白色固体。过滤,得白色固体,弃去。滤液用氨水调至中性,0℃放置1 h,过滤,用水重结晶,得化合物(1)67.3 g。滤液减压浓缩至有固体析出,冷却,过滤,用水重结晶,又得化合物(1)14.9 g,共82.2 g,收率65.2%。

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