药物中间体合成手册

3-(5-硝基呋喃-2-基)丙烯酸

分子式:C7H5NO5分子量:183.13
英文名:3-(5-Nitrofuran-2-yl)acrylic acid
性状:浅黄色结晶性固体。
用途:内服抗血吸虫病药物药物呋喃丙胺(Funanbingan)等的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

孙昌俊,曹晓冉,王秀菊.药物合成反应——理论与实践.北京:化学工业出版社,2007:146.

3-(5-硝基呋喃-2-基)丙烯酸(分子式:C<sub>7</sub>H<sub>5</sub>NO<sub>5</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入三氯乙烷200 g,醋酸酐230 g,搅拌下冷至-15℃,加入磷酸(82%)24 g,再冷至-18℃,慢慢滴加发烟硝酸(96%)166 g,控制温度不超过-10℃。加完后冷至-22℃,逐渐分批加入呋喃丙烯酸(2)138 g(1 mol),控制内温不超过-18℃,约4~5 h加完。加完后继续搅拌反应20 min。慢慢倒入冰水中放置20 min,抽滤,水洗至pH5,干燥,得化合物(1)113 g,收率62%。

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