药物中间体合成手册

2-溴-6-硝基苯酚

分子式:C6H4BrNO3分子量:218.01
英文名:2-Bromo-6-nitrophenol
性状:亮黄色固体。mp 66~70℃。
用途:特发性血小板减少性紫癜(ITP)治疗药物艾曲波帕(Eltrombopag)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

陈仲强,李泉.现代药物的制备与合成:第二卷.北京:化学工业出版社,2011:387.

2-溴-6-硝基苯酚(分子式:C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>BrNO<sub>3</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入硝酸钠29 g(0.34 mol),浓硫酸40 g和水70 mL配成的稀硫酸,冰浴冷却至10℃,搅拌下慢慢加入邻溴苯酚(2)32.9 g(0.19 mol)。加完后升至室温反应2 h。反应结束后加入200 mL水,乙醚提取,合并乙醚层,无水硫酸钠干燥。过滤,浓缩,剩余物过硅胶柱纯化,以10%的乙酸乙酯-己烷洗脱,得亮黄色固体(1)10.9 g,收率25%。

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