药物中间体合成手册

4-(3-氯丙氧基)-5-甲氧基-2-硝基苯甲酸甲酯

分子式:C12H14Cl NO6分子量:303.70
英文名:Methyl 4-(3-chloropropoxy)-5-methoxy-2-nitrobenzoate
性状:黄色固体。mp 63~65℃。
用途:Aurora激酶抑制剂ZM-447439的合成中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

王刚,张帆,张玉珠.中国医药工业杂志,2014,45(1):13.

4-(3-氯丙氧基)-5-甲氧基-2-硝基苯甲酸甲酯(分子式:C<sub>12</sub>H<sub>14</sub>Cl NO<sub>6</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入4-(3-氯丙氧基)-5-甲氧基苯甲酸甲酯(2)130 g(0.5 mol),二氯甲烷450 mL,搅拌溶解,冷至10℃以下,慢慢滴加由浓硝酸31.6 mL(0.75 mol)和浓硫酸38 mL(0.7 mol)配成的混酸。加完后继续于10~15℃搅拌反应2 h。将反应物倒入400 mL水中,分出有机层,水洗,无水硫酸钠干燥。过滤,浓缩,干燥,得黄色固体(1)137.6 g,收率90%,mp 63~65℃。

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