药物中间体合成手册

5-溴-8-硝基异喹啉

分子式:C9H5BrN2O2分子量:253.05
英文名:5-Bromo-8-nitroisoquinoline
性状:黄色固体。
用途:竞争性AMPA受体拮抗剂SPD502中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

王军军,杨海超,葛敏.中国医药工业杂志,2011,42(8):569.

5-溴-8-硝基异喹啉(分子式:C<sub>9</sub>H<sub>5</sub>BrN<sub>2</sub>O<sub>2</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入浓硫酸50 mL,搅拌下加入50溴异喹啉(2)10 g(0.048 mol),溶解后冰浴冷却下滴加溶有硝酸钾6.8 g(0.067 mol)的50 mL浓硫酸溶液。加完后继续反应30 min。将反应物倒入300 mL冰水中,慢慢加入浓氨水调至pH8,析出黄色固体。过滤,水洗。滤饼溶于200 mL乙酸乙酯中,水洗,饱和盐水洗涤,无水硫酸钠干燥。过滤,减压浓缩,得黄色固体(1)12.04 g,收率99%。

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