药物中间体合成手册

6α-溴青霉烷酸

分子式:C8H10BrNO3S分子量:280.14
英文名:6α-Bromopenicillanic acid
性状:类白色或浅黄色固体。mp 144~146℃。溶于二氯甲烷、氯仿、乙酸乙酯,不溶于水。
用途:抗生素药物舒巴坦(Sulbactam)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

张楷男,李云政,张青山等.精细与专用化学品,2006,14(12):12.

6<i>α</i>-溴青霉烷酸(分子式:C<sub>8</sub>H<sub>10</sub>BrNO<sub>3</sub>S)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入2.5 mol/L的硫酸500 mL,冷至10℃,分批加入6-APA(2)43.2 g(0.2 mol),溴化钾120.2 g,95%的乙醇400 mL,冷至6~8℃。搅拌下慢慢滴加由亚硝酸钠21.2 g溶于100 mL水的溶液,约1 h加完。保持反应液温度在6~8℃搅拌反应3.5 h。氯仿提取,合并氯仿层,冷的盐水洗涤,无水硫酸镁干燥。过滤,减压浓缩,得浅黄色或类白色泡沫状(1)49.96 g,收率89%。

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