药物中间体合成手册

环丙基乙炔

分子式:C5H6分子量:66.10
英文名:Cyclopropyl acetylene
性状:无色液体。bp 52~53℃。
用途:抗艾滋病药物依法韦仑(Efavirenz)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

Winfrid Schoberth,Michael Hanack.Synthesis,1972:703.

环丙基乙炔(分子式:C<sub>5</sub>H<sub>6</sub>)的合成方法路线及其结构式

1,1-二氯-1-环丙基乙烷(3):于反应瓶中加入甲基环丙基酮(2)37.2 g(0.443 mol),四氯化碳350 mL,冷至5℃,加入五氯化磷104.1 g(0.5 mol),反应结束后,按照通常方法处理,减压蒸馏,收集52~53℃/6.30 kPa的馏分,得化合物(3)39.4 g,收率64%。

环丙基乙炔(1):于反应瓶中加入化合物(3)30.0 g(0.215 mol),二甲亚砜150 mL,于-80℃用叔丁醇钾49.5 g(0.555 mol)处理,得化合物(1),4.8 g,收率34%。

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