药物中间体合成手册

4-氨基-2-甲基-10H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯二氮杂䓬盐酸盐

分子式:C12H10N3S·HCl分子量:264.75
英文名:4-Amino-2-methyl-10H-thiene[2,3-b][1,5]benzodiazepine hydrochloride
性状:黄色固体。mp >250℃。
用途:精神病治疗药物奥氮平(Olanzapine)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

岑均达.中国医药工业杂志,2001,32(9):391.

4-氨基-2-甲基-10<i>H</i>-噻吩并[2,3-<i>b</i>][1,5]苯二氮杂䓬盐酸盐(分子式:C<sub>12</sub>H<sub>10</sub>N<sub>3</sub>S·HCl)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入乙醇600 mL,2-(邻硝基苯氨基)-3-氰基-5-甲基噻吩(2)60 g(0.23 mol),于50℃搅拌10 min。于10 min内加入由二水合氯化亚锡170 g(0.75 mol)溶于500 mL 6 mol/L的盐酸配成的溶液,搅拌回流反应1 h。减压回收乙醇后,自然冷却析晶。抽滤,水洗,丙酮洗涤至呈黄色,干燥,得黄色固体(1)50 g,收率82%,mp >250℃。

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