药物中间体合成手册

2-甲基-5-羟基吲哚-3-羧酸乙酯

分子式:C12H13NO3分子量:219.24
英文名:Ethyl 2-methyl-5-hydroxyindole-3-carboxylate
性状:白色针状结晶。mp 207~108℃。
用途:抗流感药盐酸阿比朵尔(Arbidol hydrochloride)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

王纯,吴秀静,宫平.中国医药工业杂志,2004,35(8):457.

2-甲基-5-羟基吲哚-3-羧酸乙酯(分子式:C<sub>12</sub>H<sub>13</sub>NO<sub>3</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入冰醋酸3.5 L,对苯醌(2)324 g(3.0 mol),搅拌溶解。于45℃滴加3-氨基巴豆酸乙酯258 g(2.0 mol),加完后于80℃继续搅拌反应5.5 h。冷却,抽滤,滤饼以50%的丙酮洗涤,干燥,得粗品365 g。以甲醇重结晶,得白色针状结晶(1)296 g,收率67.5%,mp 207~108℃。

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