4，5-二氟-2-甲基吲哚

Ishikawa H，Uno T，Miyamoto H，et al.Chem Pharm Bull，1990，38（9）：2459.

2-溴-4，5-二氟苯胺（3）：于反应瓶中加入3，4-二氟苯胺（2）12.9 g（0.1 mol），碳酸钾13.8 g（0.1 mol），二氯甲烷260 mL，冷至-15℃，慢慢滴加由溴16.0 g（0.1 mol）溶于160 mL二氯甲烷的溶液。加完后继续于-15℃搅拌反应30 min。将反应物倒入冰水中，分出有机层，水层用二氯甲烷提取。合并有机层，无水硫酸镁干燥。过滤，减压蒸出溶剂。减压蒸馏，收集90～93℃/133 Pa的馏分，得化合物（3）17.7 g，收率85%。

7-溴-3-乙硫基-4，5-二氟-2-甲基吲哚（4）：于反应瓶中加入化合物（3）115 g（0.55 mol），二氯甲烷1 L，搅拌下慢慢滴加次氯酸叔丁酯60 g（0.55 mol）。加完后继续搅拌反应5～10 min。冷至-50℃，慢慢加入由乙硫基-2-丙酮65.5 g（0.55 mol）溶于100 mL二氯甲烷的溶液，反应放热。加完后继续于-50℃搅拌反应2 h。随后滴加三乙胺58 g（0.57 mol）。加完后撤去冷浴，慢慢升至室温。加入1 L水，分出有机层，无水硫酸镁干燥。过滤，减压蒸出溶剂。剩余物用己烷重结晶，得无色针状结晶化合物（4）158 g，收率93%，mp 63～65℃。

4，5-二氟-2-甲基吲哚（1）：于反应瓶中加入化合物（4）174 g（0.6 mol），乙醇3 L，Raney Ni催化剂（W-2）1.5 kg，搅拌回流3 h。滤去催化剂，乙醇洗涤。合并滤液和洗涤液，减压浓缩。剩余物用己烷重结晶，得浅黄色棱状结晶（1）85.5 g，收率86%，mp 72～74℃。