药物中间体合成手册

2,4-二氨基-6-羟基嘧啶

分子式:C4H6N4O分子量:126.13
英文名:2,4-Diamino-6-hydroxypyrimidine
性状:黄色针状结晶。mp 260~270℃(分解)。
用途:降压药米诺地尔(Minoxidil)、叶酸等的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

Botre Claudio,Via Emanuele Filiberti.EP 0295218.1988.

2,4-二氨基-6-羟基嘧啶(分子式:C<sub>4</sub>H<sub>6</sub>N<sub>4</sub>O)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入28.5%的甲醇钠甲醇溶液500 mL,硝酸胍122 g(1 mol),搅拌下加热回流30 min。滴加氰基乙酸甲酯(2)99 g(1 mol),加完后继续回流反应2 h。减压蒸出甲醇,剩余物加入650 mL水,煮沸,于80℃用乙酸调至pH8,析出黄色固体。冷至20℃以下,抽滤,水洗,干燥,得化合物(1)100 g,收率80%,mp 264~268℃(分解)。

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