药物中间体合成手册

6-氟-3-甲酰基吲唑

分子式:C8H5FN2O分子量:164.14
英文名:6-Fluoro-3-formylindazole
性状:红色固体。mp 162℃。
用途:IGF-1R抑制剂中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

易奋飞,何毅.化学通报,2011,74(8):760.

6-氟-3-甲酰基吲唑(分子式:C<sub>8</sub>H<sub>5</sub>FN<sub>2</sub>O)的合成方法路线及其结构式

于安有搅拌器、温度计、滴液漏斗的反应瓶中,加入NaNO2 63.9 g(0.9259 mol),水2.3 L,搅拌下室温下滴加浓盐酸至pH2~3。而后滴加由6-氟吲哚(2)25 g(0.1852 mol)溶于THF 150 mL配成的溶液。加完后室温搅拌30 min,过滤,得28.2 g红色固体(1),产率92.9%,mp 162℃。

该反应的大致过程如下[Buchi G,Lee G C M,Yang D,et al.J Am Chem Soc,1986,108(15):4115]:

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