药物中间体合成手册

1-苄基-1H-吲唑-3-醇

分子式:C14H12N2O分子量:224.26
英文名:1-Benzyl-1H-indazol-3-ol
性状:白色固体。mp 166~167℃。
用途:抗炎药苄达明(Benzydamine)、预防和治疗白内障药物苄达赖氨酸(Bendazac lysine)等的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

Baiocchi L,Corsi G,Palazzo G.Synthesis,1978:633.

1-苄基-1<i>H</i>-吲唑-3-醇(分子式:C<sub>14</sub>H<sub>12</sub>N<sub>2</sub>O)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入1-苯基-1-苄基肼(2)16 g(0.088 mol),尿素5 g(0.083 mol),置于预热至100℃的油浴中,于1 h加热至200℃,保温反应2.5 h。而后于0.5 h升温至280~285℃,8 min后冷却,乙醚提取4次。合并乙醚层,过滤,浓缩。剩余物加热溶于50 mL乙醚中,冰箱中放置过夜。过滤生成的沉淀,冷乙醚洗涤,于100℃干燥,得化合物(1)3.5 g,收率20%,mp 166~167℃。

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