药物中间体合成手册

1,4-二甲基-2-(2-乙氧-2-氧代乙基)-1H-吡咯-3-甲酸乙酯

分子式:C13H19NO4分子量:253.30
英文名:Ethyl 2-(2-ethoxy-2-oxoethyl)-1,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylate
性状:白色针状结晶。mp 71~73℃。
用途:消炎镇痛药佐美酸钠(Zomepirac sodium)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

John R C,Wong S.J Med Chem,1973,16(2):173.

1,4-二甲基-2-(2-乙氧-2-氧代乙基)-1<i>H</i>-吡咯-3-甲酸乙酯(分子式:C<sub>13</sub>H<sub>19</sub>NO<sub>4</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入40%的甲胺水溶液75 mL,冰浴冷却,慢慢加入化合物(2)20.2 g(0.1 mol),注意温度不超过25℃。待析出白色固体后,升至40℃,慢慢滴加氯代丙酮18.5 g(0.2 mol)。固体溶解后冷至室温,搅拌反应2 h。将反应物倒入冰盐水中,析出固体。过滤,水洗,异丙醇中重结晶,得白色针状结晶(1)17.5 g,收率70%,mp 71~73℃。

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