药物中间体合成手册

8-氧代-8-苯氨基辛酸甲酯

分子式:C15H21NO3分子量:263.34
英文名:Methyl 8-oxo-8-(phenylamino)octanoate
性状:白色固体。mp 64~65℃。
用途:抗癌药物伏利诺他(Vorinostat)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

Gediya I K,et al.J Med Chem,2005,48(16):5047.

8-氧代-8-苯氨基辛酸甲酯(分子式:C<sub>15</sub>H<sub>21</sub>NO<sub>3</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入辛酸单甲酯(2)10 g(0.0531 mol),1-羟基苯并三氮唑(HOBt)8.61 g(0.0637 mol),苯胺5.93 g(0.0637 mol),DMF 60 mL,搅拌溶解。室温搅拌下加入DCC 13.14 g(0.0637 mol),室温搅拌反应1.5 h。过滤,滤饼用少量DMF 洗涤。合并滤液和洗涤液,倒入900 mL冷水中,析出沉淀。过滤,水洗,干燥、过硅胶柱纯化,用石油醚-乙酸乙酯(1∶1)洗脱,得化合物(1)12.4 g,收率88.7%,mp 64~65℃。

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