2-[2-[1-甲基-5-（对甲基苯甲酰基）-1H-吡咯-2-基]乙酰氨基]乙酸乙酯

熊远珍，周南进.中国药物化学杂志，2004，14（4）：236.

于反应瓶中加入N，N-羰酰二咪唑3.4 g（20 mmol），无水THF 70 mL，搅拌溶解。冰浴冷却下滴加1-甲基-5-对甲苯甲酰基吡咯-2-乙酸（2）4.6 g（18 mmol）溶于150 mL THF的溶液。加完后于20℃剧烈搅拌反应1 h。加入甘氨酸乙酯3.2 g（31 mmol），生成的悬浊液剧烈搅拌下加入三乙胺溶于20 mL THF的溶液，于20℃搅拌反应3 h。过滤生成的三乙胺盐，滤液于55℃水浴中减压浓缩至干，得油状物。用乙酸乙酯溶解，依次用1 mol/L的氢氧化钠、水洗涤，饱和盐水洗涤至中性。无水硫酸镁干燥，过滤，减压浓缩，得固体、用己烷-苯（1∶1）重结晶，得化合物（1）4.74 g，收率77%，mp 132～133℃。