呱胺托美丁

熊远珍，周南进.中国药物化学杂志，2004，14（4）：236.

于反应瓶中加入化合物（2）2.4 g（7.64 mmol），无水THF 150 mL，搅拌溶解。于30 min内滴加由N，N-羰酰二咪唑1.5 g（9.17 mmol）溶于70 mL THF 的溶液，有沉淀生成，加完后继续搅拌反应1 h。加入愈创木酚1.4 g（11.29 mmol）溶于30 mL THF 的溶液，室温搅拌反应2 h。升至70℃搅拌反应30 min。减压蒸出溶剂，得油状物。将其溶于150 mL乙酸乙酯中，依次用1 mol/L的氢氧化钠、饱和盐水洗涤，无水硫酸镁干燥。过滤，减压浓缩得固体。用乙酸乙酯-环己烷（1∶1）重结晶，得白色结晶性化合物（1）2.31 g，收率71.8%，mp 117～120℃。