药物中间体合成手册

乙酰甘氨酸乙酯

分子式:C8H11NO3分子量:145.16
英文名:Ethyl N-acetylglycinate,Ethyl acetamidoacetate
性状:白色固体。mp 43~46℃,bp 260℃/94.9 kPa。溶于乙醇、乙醚,不溶于水。
用途:抗勾端螺旋体药物咪唑酸乙酯(Ethyl imidazolate)等的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

①黄斌,蒋立建,丁军.化工时刊,2004,18(6):34.②孙昌俊,曹晓冉,王秀菊.药物合成反应——理论与实践.北京:化学工业出版社,2007:280.

于反应瓶中加入乙酰甘氨酸(2)117 g(1 mol),无水乙醇1200 mL,强酸性苯乙烯系阳离子交换树脂120 g,剧烈搅拌回流反应5 h。冷至室温,滤去树脂。树脂用乙醇洗涤。合并滤液和洗涤液,常压蒸馏,而后减压除尽乙醇。剩余物依次用5%的氢氧化钠、水洗涤,无水硫酸钠干燥,得粗品乙酰甘氨酸乙酯(1)133.5 g,收率92%。减压蒸馏,收集260℃/95 kPa的馏分,可得到纯品。

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