药物中间体合成手册

N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-新戊酰氨基噻唑-5-甲酰胺

分子式:C16H18ClN3O3S分子量:367.85
英文名:N-(2-Chloro-6-methylphenyl)-2-pivalamidothiazole-5-carboxamide
性状:白色固体。mp 254~256℃。
用途:白血病治疗药达沙替尼(Dasatinib)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

张少宁,魏红涛,吉民.中国医药工业杂志,2010,41(3):161.

<i>N</i>-(2-氯-6-甲基苯基)-2-新戊酰氨基噻唑-5-甲酰胺(分子式:C<sub>16</sub>H<sub>18</sub>ClN<sub>3</sub>O<sub>3</sub>S)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入2-(N-新戊酰氨基)-5-噻唑甲酸(2)9.76 g(0.04 mol),DMF 2 mL,THF 100 mL,搅拌下于0℃滴加草酰氯5.1 mL(0.06 mol)溶于20 mL THF的溶液,加完后继续室温搅拌反应6 h。冷至0℃,滴加由2-氯-6-甲基苯胺6.8 g(0.05 mol)、THF 20 mL、三乙胺11.1 mL配成的溶液,加完后继续室温搅拌反应8 h。减压蒸出溶剂,剩余的类白色固体中加入100 mL水,搅拌后过滤,水洗,干燥,得白色固体(1)5.61 g,收率76.3%,mp 254~256℃。

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