药物中间体合成手册

盐酸喹那普利

分子式:C25H30N2O5·HCl分子量:474.96
英文名:Quinapril hydrochloride
性状:白色结晶,mp 120~130℃。 +14.5°(c=2,乙醇)。
用途:抗高血压药盐酸喹那普利(Quinapril hydrochloride)原料药。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

Klutchko S,et al.J Med Chem,1986,29(10):1953.

盐酸喹那普利(分子式:C<sub>25</sub>H<sub>30</sub>N<sub>2</sub>O<sub>5</sub>·HCl)的合成方法路线及其结构式

于干燥的反应瓶中,加入[3S-[2-[RR)]]-2-[2-[[1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]氨基-1-氧代丙基]-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸叔丁酯(2)11.6 g(0.023 mol),三氟乙酸100 g,搅拌溶解,室温搅拌1 h。减压回收溶剂,残留的油状物用干燥的乙醚400 mL溶解,再加入含干燥氯化氢1.0 g的干燥乙醚溶液20 mL,搅拌,析出固体。过滤,用乙酸乙酯-甲苯重结晶,得结晶(1)9.60 g,收率88%,mp 120~130℃, +14.5°(c=2,乙醇)。

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