药物中间体合成手册

8-羟基喹诺酮

分子式:C9H7NO2分子量:161.16
英文名:8-Hydroxyquinolinone
性状:淡褐色固体。mp 297~299℃。
用途:平喘药盐酸丙卡特罗(Procaterol hydrochloride)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

方法1 蒲凌翔,肖蓉,张义文,宋航.合成化学,2013,21(6):739.

8-羟基喹诺酮(分子式:C<sub>9</sub>H<sub>7</sub>NO<sub>2</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入8-乙酰氧基喹诺酮(2)4.06 g(20 mmol),碳酸钾2.76 g(20 mmol),水5 mL,甲醇35 mL,室温搅拌反应1 h。旋干,剩余物用10%的盐酸调至无气泡产生。过滤,水洗,干燥,得化合物(1)3.01 g,收率93.2%。

方法2 焦淑清,于莲,候巍.中华医学写作杂志,2002,9(17):1380.

于反应瓶中加入8-乙酰氧基喹诺酮(2)20.3 g(0.1 mol),浓盐酸140 mL,于80℃加热搅拌反应5 h。冰浴冷却,析出黑褐色固体。过滤,干燥,得粗品(1)15.3 g,收率95%,mp 298~300℃。

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